Dificlir

Účinek P-gp inhibitorů na fidaxomicin

Fidaxomicin je substrátem P-gp. Souběžné podávání jednotlivých dávek inhibitoru P –gp cyklosporinu
A a fidaxomicinu u zdravých dobrovolníků vedlo k 4násobnému zvýšení Cmax a 2násobnému zvýšení
AUC fidaxomicinu a 9,5násobnému zvýšení Cmax a 4násobnému zvýšení AUC hlavního aktivního
metabolitu OP-1118. Vzhledem k tomu, že klinický význam tohoto zvýšení expozice je nejasný,
nedoporučuje se současné podávání silných inhibitorů P-gp, jako jsou cyklosporin, ketokonazol,
erythromycin, klarithromycin, verapamil, dronedaron a amiodaron
Účinek fidaxomicinu na substráty P-gp

Fidaxomicin může být mírným až středně silným inhibitorem intestinálního P-gp.
Fidaxomicin digoxinu. Ovšem nelze vyloučit větší účinek na substráty P-gp s nižší bioavailabilitou, které jsou
citlivější vůči intestinální inhibici P-gp, jako je například dabigatran-etexilát.

Účinek fidaxomicinu na jiné transportéry

Fidaxomicin nemá klinicky významný účinek na expozici rosuvastatinu, substrátu pro transportéry
OATP2B1 a BCRP. Souběžné podávání 200 mg fidaxomicinu dvakrát denně a jedné dávky 10 mg
rosuvastatinu zdravým jedincům nemá klinicky významný vliv na AUCinf rosuvastatinu.

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.