Acc long Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po p.o. podání rychle a téměř kompletně absorbuje. V játrech se
metabolizuje na cystein, který představuje farmakologicky aktivní metabolit, dále na
diacetylcystein, cystin a další disulfidy. First-pass efekt v játrech je vysoký, biologická
dostupnost perorálně podaného acetylcysteinu je velmi nízká, cca 10 %.
Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po p.o. podání;
maximální koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 μmol/l. Acetylcystein
se asi z 50 % váže na bílkoviny krevní plazmy. V organismu se acetylcystein a jeho
metabolity vyskytují zčásti jako volné látky, zčásti labilně vázány na bílkoviny disulfidovými
vazbami a zčásti se inkorporují do aminokyselin.
Eliminace
Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů anorganických síranů,
diacetylcystinu. Pouze malý podíl odchází nezměněn stolicí.
Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina; je určen převážně rychlou
biotransformací v játrech. Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas
acetylcysteinu může prodloužit až na 8 hodin.
Intravenózně podaný acetylcystein má distribuční objem 0,47 litrů/kg. Plazmatická clearance
je 0,11 litrů/h/kg. Eliminační poločas po i.v. podání je 30 až 40 minut, kinetika je třífázová (s
alfa-fází, beta-fází a terminální gama-fází).

U potkanů acetylcystein prostupuje placentární bariérou a dá se prokázat v amniotické
tekutině. Po p.o. podání acetylcysteinu v dávce 100 mg/kg byla koncentrace metabolitu L-
cysteinu v placentě a ve fétu vyšší než v mateřské plazmě (v odstupech 0,5 - 1 - 2 - 8 hodin po
aplikaci). O přestupu placentou, o vylučování mateřským mlékem ani o ovlivnění plodu a
kojenců u člověka nejsou k dispozici údaje. Nejsou také k dispozici údaje o prostupu
acetylcysteinu hematoencefalickou bariérou u člověka.