Agapurin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Pentoxifylin se postupně uvolňuje po dobu 10-12 hodin, takže se v této době projevuje stejnoměrná
hladina léčivé látky v krvi. Uvolněný pentoxifylin je rychle a téměř zcela resorbován. Látka podléhá
výraznému efektu first-pass, v důsledku toho je systematická disponibilita pouze přibližně 20-30 %.
Pentoxifylin je v játrech téměř kompletně metabolizován.
Hlavní aktivní metabolit 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxantin (metabolit I) se v plazmě vyskytuje
ve vyšší koncentraci (2:1) než mateřská látka a je s ní v reverzibilní redoxní biochemické rovnováze.
Proto je nutné pohlížet na pentoxifylin a jeho metabolit jako na funkční jednotku.
Poločas rozpadu pentoxifylinu v plazmě je 0,4-0,8 hodin, poločas rozpadu metabolitů je 1-1,6 hodin.
Vylučování probíhá z největší části renálně ve formě ve vodě rozpustných polárních metabolitů bez
konjugace. Nepřeměněný pentoxifylin je vylučován jen ve stopovém množství.
Při omezené funkci ledvin nebo závažných poruchách jater je poločas rozpadu prodloužen a absolutní
biologická disponibilita zvýšena.