Alfacalcidol cande Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Vitaminy, vitamin D a analoga
ATC kód: A11CC
Mechanismus účinku
Alfakalcidol podstupuje rychlou jaterní konverzi na 1,25-dihydroxyvitamin D3, což je metabolit
vitaminu D3, který reguluje metabolismu vápníku a fosfátu. Vzhledem k rychlé konverzi jsou
terapeutické přínosy alfa D3 (alfakalcidol) prakticky stejné jako u 1,25-dihydroxyvitaminu D3. Hlavní
účinky jsou zvýšení cirkulujících hladin 1,25-dihydroxyvitaminu D3 a tím zvýšení střevní absorpce
vápníku a fosfátu, podpora kostní mineralizace, zvýšení plazmatických hladin parathormonu a také
snížení kostní resorpce s úlevou od bolesti kostí a svalů.
Porucha 1α-hydroxylace ledvinami snižuje endogenní produkci 1,25-dihydroxyvitaminu D. To přispívá
k poruchám minerálového metabolismu, k němuž dochází při různých poruchách, zahrnujících renální
kostní onemocnění, hypoparatyreózu a vitamin D dependentní křivici. Tyto poruchy, které vyžadují
vysoké dávky vitaminu D k úpravě, budou reagovat na malé dávky přípravku Alfacalcidol CANDE.
Farmakodynamické účinky
Opožděná odpověď a nutnost vysoké dávky při léčbě těchto poruch vitaminem D způsobuje, že je
úprava dávky obtížná. To může vést k nepředvídatelné hyperkalcemii, jejíž korekce může trvat několik
týdnů nebo měsíců. Hlavní výhoda přípravku Alfacalcidol CANDE je rychlejší nástup účinku, který
umožňuje přesnější titraci dávky. Pokud by se vyskytla náhodná hyperkalcemie, je možné ji korigovat
během dnů zastavením léčby.
U pacientů se selháním ledvin zvýšila dávka 1 - 5 mikrogramů/den přípravku 1α- hydroxyvitamín D
(1α-OHD3) střevní absorpci vápníku a fosforu v závislosti na dávce. Tento účinek byl pozorován
během 3 dnů od zahájení podávání léku a naopak, při ukončení ustoupil během 3 dnů.
U pacientů s chronickým renálním selháním byly prokázány zvýšené hladiny vápníku v séru během
dnů od podání 1α-OHD3 v dávce 0,5 - 1 mikrogram/den. Při zvýšení vápníku v séru se hladiny PTH
a alkalické fosfatázy vrátily k normě.