Amlozek Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a vazba na bílkoviny
Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře resorbován s dosažením vrcholové
plazmatické koncentrace za 6-12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje v rozmezí 64-procent. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Studie in vitro prokázaly, že přibližně 97,5 % cirkulujícího
amlodipinu je vázáno na plazmatické bílkoviny.

Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35-50 hodin a při jedné denní dávce je konzistentní. Amlodipin je
ve značné míře metabolizován na inaktivní metabolity v játrech. Močí se vylučuje z 10 % v podobě nezměněné
substance a z 60 % ve formě metabolitů.

Poruchy funkce jater
O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené údaje. Pacienti s jaterní
nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší poločas a nárůst AUC o přibližně
40-60 %.

Starší pacienti
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších osob
obdobná. Clearance amlodipinu se snižuje, což má za následek zvýšení AUC a prodloužení eliminačního
poločasu u starších pacientů. Podle očekávání došlo v závislosti na věku studované skupiny u nemocných s
městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.

Pediatrická populace
Farmakokinetická studie byla provedena u 74 hypertenzních dětí ve věku od 1-17 let (z toho 34 pacientů ve věku
6-12 let, a 28 pacientů ve věku 13-17 let), které užívaly dávku 1,25 až 20 mg amlodipinu, buď v jedné či dvou
dávkách denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících ve věku 13-17 let byla typická hodnota perorální
clearance (CL/F) 22,5 resp. 27,4 l/hod u chlapců, a 16,4 l/hod resp. 21,3 l/hod u dívek. Byla zjištěna velká
variabilita v expozici amlodipinu mezi jedinci. Existují pouze omezené údaje hlášené u dětí ve věku do 6 let.