Ancotil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Při perorálním podání je léčivo absorbováno z 90 % v trávicím traktu a vytváří stejnou koncentraci jaká
je pozorována u krátkodobých intravenózních infuzí se stejnou dávkou léčiva. Po jednorázovém
intravenózním podání jsou maximální koncentrace v séru přibližně stejné, v μg/ml jako dávky v mg/kg.
Distribuce
Distribuční objem je mezi 0,5 a 1 l/kg. Tento léčivý přípravek je distribuován po celém organismu,
včetně mozkomíšního moku, vzhledem k nízké vazbě na plazmatické proteiny (<5 %).
Koncentrace tohoto léku jsou vždy vyšší v moči než v krevní plazmě u pacientů s normální renální
funkcí.
Metabolismus
Více jak 90 % dávky flucytosinu se nachází v nezměněné formě v moči. Flucytosin je metabolizován
(pravděpodobně střevními bakteriemi) na 5-fluorouracil (5-FU). Poměr plazmatických koncentrací FU/5-FC je nízký.
Eliminace
Plazmatický poločas je od 3 do 6 hodin. Eliminace je rychlá a probíhá renální cestou, zejména
glomerulární filtrací v nezměněné formě.
U pacientů s poškozenou funkcí ledvin je plazmatický poločas prodloužen, proto musí být dávkování
upraveno podle clearence kreatininu (viz kapitola 4.2).
Flucytosin je dialyzovatelný.
Děti
Dostupné údaje o farmakokinetice flucytosinu u dětských pacientů jsou omezené a ukazují, že
plazmatický poločas flucytosinu je delší u dětí než u dospělých (4 hodiny proti 7 hodinám), zvláště pak
u novorozenců. Farmakokinetická studie u novorozenců ukázala, že plazmatický poločas flucytosinu
byl dvakrát vyšší než u dospělých, i když byly maximální koncentrace srovnatelné. Distribuční objem
flucytosinu se navíc vzhledem k jeho vysoké rozpustnosti blíží celkovému objemu vody v těle.
V retorspektivní studii s 391 dětskými pacienty 65 % reziduálních koncentrací flucytosinu překročilo
interval normálních referenčních hodnot.