Artesunat amivas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Farmakokinetika artesunátu a artenimolu v plazmě po intravenózním podání artesunátu v bolusové
injekci během 1–2 minut je uvedena v tabulce 2.

Tabulka 2: Souhrn farmakokinetických parametrů u pacientů s těžkou malárií

Parametr Artesunát Artenimol
CmaxCL Distribuce

Artesunát a artenimol se distribuují do extracelulární tělesné tekutiny. Artenimol se váže přibližně
z 93 % na proteiny u pacientů s nekomplikovanou malárií. Bylo hlášeno, že erytrocyty infikované
plasmodii obsahují velmi vysoké koncentrace artenimolu v porovnání s plazmatickými hladinami

Biotransformace

Artesunát konvertuje na artenimol působením cytochromu 2A6 a krevních esteráz. V lidských
jaterních mikrozomálních inkubacích artenimolu byl jediným zjištěným metabolitem artenimol-
glukuronid. V moči pacientů byly identifikovány α-artenimol-β-glukuronid množství tetrahydrofuranového izomeru α-DHA-G. Artenimol samotný byl přítomen jen ve velmi
malých množstvích.

Eliminace

Artesunát je velmi rychle eliminován z krve se eliminuje z krve během několika hodin po intravenózní dávce, a to zejména vylučováním
glukuronidů močí.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti
Nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje po intravenózním podání artesunátu pacientům ve
věku 65 let a starším s těžkou malárií
Porucha funkce ledvin
Pro pacienty s poruchou funkce ledvin nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje. Údaje
z klinických studií u pacientů s těžkou malárií doprovázenou poruchou funkce ledvin při zahájení
léčby ukazují, že není nutná žádná úprava dávky.

Porucha funkce jater
Pro pacienty s poruchou funkce jater nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje. Údaje
z klinických studií u pacientů s těžkou malárií doprovázenou poruchou funkce jater na začátku léčby
ukazují, že není nutná žádná úprava dávky.

Pediatrická populace
Farmakokinetické údaje o použití intravenózního artesunátu u novorozenců a kojenců jsou omezené.
Na fyziologii založené farmakokinetické modelování a simulace předpokládají, že plazmatické
expozice jsou pravděpodobně vyšší u dětí do 6 měsíců ve srovnání s dětmi ve věku více než 6 měsíců