Buprenorfin mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po aplikaci buprenorfinu, je buprenorfin absorbován přes kůži. Plynulé uvolňování buprenorfinu do
krevního oběhu probíhá řízeným uvolňováním z adhezivního matrixového systému na bázi polymeru.

Distribuce
Buprenorfin se váže na plasmatické proteiny z 96%.

Po počáteční aplikaci náplastí s buprenorfinem plasmatické koncentrace buprenorfinu postupně stoupají a
po 12 - 24 hodinách dosahují minimální efektivní koncentrace 100 pg/ml. Ze studií s transdermální
náplastí buprenorfinu 35 mikrogramů/h na zdravých dobrovolnících byly určeny průměrné hodnoty Cmax
200 - 300 pg/ml a tmax 60 - 80 hodin. V jedné studii se zkříženým uspořádáním, byl aplikován buprenorfin
35 μg/h a buprenorfin 70 μg/h zdravým dobrovolníkům. Na této studii byla u rozdílných sil náplastí
prokázána závislost na velikosti dávky.

Biotransformace
Buprenorfin je metabolizován v játrech na N-dealkylbuprenorfin (norbuprenorfin) a na glukuronidové
konjugáty. 2/3 látky je eliminováno v nezměněné formě ve stolici a 1/3 je vyloučena jako konjugáty
nezměněného nebo dealkylovaného buprenorfinu močí. To dokládá enterohepatální recirkulaci.

Eliminace
Po odstranění transdermální náplasti buprenorfinu plasmatické koncentrace buprenorfinu stejnoměrně
klesají a buprenorfin je eliminován s poločasem přibližně 30 hodin (rozmezí 22 - 36 hodin). V důsledku
plynulé absorpce buprenorfinu z depot v kůži je eliminace pomalejší než po intravenózním podání.