Buronil Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním užití je maximální koncentrace v séru dosaženo během 1-3 hodin (Tmax).
Vstřebávání melperonu není ovlivněno přijímanou potravou. Biologická dostupnost po
perorálním podání je přibližně 60 %.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem melperonu (Vd) je přibližně 7-10 l/kg. Vazba na plazmatické
bílkoviny je asi 32 %.

Metabolismus
Melperon se v játrech metabolizuje poměrně rychle na psychofarmakologicky méně účinné a
neúčinné metabolity. Pouze malá část melperonu se vylučuje v nezměněné formě.
Metabolismus melperonu může být saturován. Saturace extenzivního first-pass metabolismu
způsobuje nelineární farmakokinetiku. Po podání jednotlivé dávky 100 mg byly u zdravých
dobrovolníků zjištěny o 50 % vyšší plazmatické hladiny, než byly očekávány.

Eliminace
Eliminační poločas melperonu t1/2=6-8 hodin. Melperon se vylučuje především ledvinami.

Starší pacienti
Studie porovnávající farmakokinetický profil u starších pacientů (73 - 74 let) ve srovnání
s mladšími (< 40 let) jedinci prokázala, že tyto dvě skupiny mají podobné hodnoty Cmax, Tmax a
t1/2, ale u skupiny starších pacientů byla zaznamenána o 37 % nižší hodnota AUC0-12. Mezi
mladšími (62,4 ± 7,5 kg) a staršími (77,3 ± 9,1 kg) pacienty byl přibližný rozdíl 15 kg v tělesné
hmotnosti. Při korekci u tělesné hmotnosti nebyly pozorovány žádné rozdíly mezi těmito dvěma
věkovými skupinami pro parametr AUC0-12.

Pediatrická populace
Údaje nejsou k dispozici.

Porucha funkce jater
Údaje nejsou k dispozici.

Porucha funkce ledvin
Údaje nejsou k dispozici.