Cetirizine indoco Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci, piperazinové
deriváty, ATC kód: R06AE
Mechanismus účinku:
Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je účinný a selektivní antagonista
periferních H1 receptorů. In vitro studie vazby na receptory neprokázaly žádnou
jinou měřitelnou afinitu než pro H1 receptory

Farmakodynamické účinky
Kromě anti-H1 účinků bylo u cetirizinu prokázáno také antialergické působení:
při dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku
eozinofilů do kůže a spojivky atopických pacientů vystavených působení
alergenů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Studie u zdravých dobrovolníků ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně
inhibuje „wheal and flare“ reakci (erupce s okolním zarudnutím) vyvolanou
velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností
nebyla prokázána.

Během šestitýdenní placebem kontrolované studie zahrnující 186 pacientů s
alergickou rinitidou a současně lehkým až středně těžkým astmatem, vedla
dávka 10 mg cetirizinu jednou denně ke zlepšení symptomů rinitidy a
neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání cetirizinu
alergickým pacientům s lehkým až středně těžkým astmatem.

V placebem kontrolované studii cetirizin podávaný ve vysokých denních
dávkách 60 mg po dobu sedmi dnů nezapříčinil žádné statisticky významné
prodloužení intervalu QT.

Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin zlepšení kvality života pacientů
s celoroční nebo sezónní alergickou rinitidou.

Pediatrická populace
Během 35denní studie u dětí ve věku 5 až 12 let nebyla zjištěna žádná tolerance
k antihistaminickému účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po
ukončení léčby s opakovaným podáváním cetirizinu obnovila kůže svoji
normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.