Ecobec Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Při podání inhalační cestou dochází k systémové absorpci nezměněného beklometason-dipropionátu
(BDP) v plicích se zanedbatelnou perorální absorpcí spolknuté dávky. Před absorpcí je v plicích BDP
rozsáhle metabolizován na aktivní metabolit beklometason-17-monopropionát (B-17-MP). Systémová
absorpce B-17-MP pochází z depozice v plicích a z perorální absorpce spolknuté dávky. Biologická
dostupnost při inhalačním podání je přibližně 60% nominální dávky pro B-17-MP. BDP je rychle
absorbován, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 0,3 hod. B-17-MP se objevuje
později, čas k dosažení maximální plazmatické koncentrace (tmax) je 1 hod. Systémová expozice se
zvyšuje zhruba lineárně se stoupající inhalační dávkou. Při perorálním podání je biologická dostupnost
BDP zanedbatelná, ale presystémová konverze na B-17-MP vede k přibližně 40% absorpci dávky jako
B-17-MP.
Metabolismus
BDP je velmi rychle odstraněn ze systémové cirkulace prostřednictvím metabolizace cestou
esterázových enzymů přítomných ve většině tkání. Hlavním produktem metabolismu je aktivní
metabolit (B-17-MP). Dalšími produkty jsou inaktivní metabolity, beklometason-21-mopropionát (B-
21-MP) a beklometason (BOH), které však jen málo přispívají k systémové expozici.
Distribuce
Tkáňová distribuce BDP v ustáleném stavu je poměrně nízká (20 l), ale významnější je u B-17-MP
(424 l). Přibližně 87% se váže na plazmatické bílkoviny.
Eliminace
Eliminace BDP a B-17-MP je charakterizována vysokou plazmatickou clearance (150 a 120 l/hod) s
odpovídajícím terminálním poločasem eliminace mezi 0,5 hod a 2,7 hod. Při perorálním podání BDP
je přibližně 60% dávky vyloučeno stolicí během 96 hodin převážně jako volné a konjugované
metabolity. Přibližně 12% dávky je vyloučeno jako volné a konjugované metabolity do moče. Renální
clearance BDP a jeho metabolitů je zanedbatelná.