Escitalopram mylan Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu
ATC skupina: N06AB
Mechanismus účinku
Escitalopram je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k
primárnímu vazebnému místu. S 1000x nižší afinitou se escitalopram váže též na alosterické vazebné místo
na serotoninovém transportéru.

Escitalopram nemá žádnou nebo jen nízkou afinitu k receptorům serotoninovým 5-HT1A, 5-HT2,
dopaminovým D1, D2, adrenergním α1, α2, β, histaminovým H1, cholinergním muskarinovým,
benzodiazepinovým a opioidním.

Inhibice zpětného vychytávání 5-HT je nejpravděpodobnějším mechanismem, který objasňuje
farmakologické a klinické účinky escitalopramu.

Farmakodynamické účinky
V dvojitě zaslepené, placebem kontrolované EKG studii u zdravých dobrovolníků byla změna proti
počáteční hodnotě QTc (měřená s korekcí dle Fridericia) 4,3 ms (90% CI: 2,2; 6,4) při dávce 10 mg/den a
10,7 ms (90% CI: 8,6; 12,8) při supraterapeutické dávce 30 mg/den (viz bod 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 a 4.9).

Klinická účinnost
Depresivní epizody
Účinnost escitalopramu v léčbě depresivních epizod byla prokázána ve třech ze čtyř dvojitě zaslepených,
placebem kontrolovaných krátkodobých (8 týdnů) studiích. Ve studii dlouhodobé prevence relapsu bylo pacientů, kteří reagovali během úvodní 8týdenní otevřené fáze studie na léčbu escitalopramem v dávce 10 –
20 mg denně; náhodně rozděleno do dvou skupin. V jedné léčba pokračovala escitalopramem ve stejné
dávce, ve druhé placebem. Druhá fáze studie trvala 36 týdnů. U pacientů léčených v průběhu celé studie
escitalopramem (36 týdnů) nastal relaps onemocnění významně později, než u pacientů, kteří ve druhé fázi
dostávali placebo.

Sociální úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu byla potvrzena ve třech krátkodobých (12 týdnů) studiích a v 6měsíční studii
prevence relapsu sociální úzkostné poruchy. Účinnost byla rovněž prokázána ve studii (24 týdnů) prováděné
za účelem nalezení optimální dávky escitalopramu (5, 10 a 20 mg).

Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnost escitalopramu v dávkách 10 a 20 mg denně byla prokázána ve čtyřech ze čtyř placebem
kontrolovaných studií.

Údaje shromážděné ze tří studií s podobným uspořádáním, zahrnující 421 pacientů užívajících escitalopram
a 419 pacientů užívajících placebo prokázala 47,5 % a 28,9 % respondérů a 37,1 % a 20,8 % remitérů.
Setrvalý účinek byl pozorován od prvního týdne.

Zachování účinnosti escitalopramu v dávce 20 mg denně bylo prokázáno v randomizované 24 až 76týdenní
studii u 373 pacientů, kteří reagovali na léčbu během úvodní 12týdenní otevřené fáze studie.

Obsedantně kompulzivní porucha
V randomizované, dvojitě zaslepené studii s 20 mg escitalopramu denně se celkové skóre na škále Y-BOCS
po 12 týdnech odlišovalo od placeba. Po 24 týdnech byl účinek 10 mg i 20 mg escitalopramu denně
významně lepší než účinek placeba.

Prevence relapsu byla prokázána v randomizované, dvojitě zaslepené placebem kontrolované 24týdenní
studii u pacientů, kteří předtím reagovali na léčbu v 16týdenní otevřené studii s 10 mg a 20 mg
escitalopramu.