Filsuvez Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Systémová expozice hlavní složce betulinu byla hodnocena na začátku studie BEB-13 a pravidelně
v jejím průběhu bioanalytickou metodou suché krevní kapky. Koncentrace betulinu v žilní krvi byla
u velké většiny subjektů pod hranicí kvantifikace měřitelné koncentrace betulinu v žilní krvi, což naznačuje, že dochází k minimální absorpci lokálně
podávaného betulinu. Tyto koncentrace ve venózní krvi, nepřesahující 207 ng/ml, byly podobné
koncentracím, pozorovaným při požití potravin obsahujících betulin.

Distribuce

Vazba betulinu na plazmatické proteiny je > 99,9 %.

Metabolismus

Metabolismus betulinu in vitro byl hodnocen v suspenzi lidských hepatocytů, v níž bylo 99 % betulinu
zcela metabolizováno během pěti hodin. Nejhojněji se vyskytující metabolit in vitro vznikal oxidací,
methylací a sulfatací. Další tři metabolity vznikly sulfatací nebo glukuronidací. Předpokládá se, že
v celkovém jaterním metabolismu betulinu hrají převážnou roli jiné než CYP enzymatické cesty

Betulin vykazoval přímou inhibici CYP2C8 substráty testosteron a midazolama 0,62 μM neočekává žádná interakce se systémovou léčbou.

Eliminace

Nebyly provedeny žádné studie eliminace in vivo.