Fluorocholine (18f) ujv Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce a biotransformace
Fluorcholin (18F) je analogem cholinu (prekurzor biosyntézy fosfolipidů), v němž byl atom vodíku
nahrazen fluorem-(18F). Po transportním přenosu přes buněčnou membránu je cholin fosforylován
cholinkinázou (CK). Dalším krokem je konverze fosforylcholinu na cytidindifosfát cholin [(CDP)-
cholin] a poté zabudování do fosfatidylcholinu, který je součástí buněčné membrány.

Aktivita CK se v maligních buňkách zvyšuje, čímž se vysvětluje intenzivnější hromadění
radiofarmakologicky značeného cholinu v případě nádoru.
Bylo prokázáno, že metabolizmus fluorcholinu (18F) v těchto krocích odpovídá metabolizmu cholinu.
Vzhledem ke krátké periodě (< 1 h), kdy jsou získávány obrazy PET, a během poločasu rozpadu
radionuklidu (18F), je hlavním radiofarmakologicky značeným metabolitem fosforylovaný fluorcholin
(18F).

Vychytávání v orgánech
Koncentrační hladina radioaktivního (18F)-nuklidu se v játrech zvyšuje rychle během prvních 10 minut
a pak stoupá již pomalu. Koncentrace radioaktivního (18F)-nuklidu v plicích je relativně nízká po celou
dobu. Největší aktivita byla v sestupném pořadí pozorována v ledvinách, játrech a slezině.

Eliminace
Farmakokinetika odpovídá modelu, který zahrnuje 2 exponenciální rychlé složky plus jednu
konstantu. Tyto dvě rychlé fáze, které jsou téměř dosaženy 3 minuty po podání, představují > 93 %

vrcholu radioaktivní koncentrace. Izotop je tedy z větší části vyloučen z intravaskulárního prostoru v
prvních 5 minutách po podání.
Fluorcholin (18F) je vylučován převážně močí.