Gapulsid Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii funkčních poruch trávicího traktu. Prokinetika. ATC kód:
A03FA08.

Mechanismus účinku
Cinitaprid je ortopramid s prokinetickou aktivitou na úrovni gastrointestinálního traktu s výrazným
procholinergním účinkem. Blokováním presynaptických serotoninových receptorů zvyšuje uvolňování
serotoninu, a tím serotonergní aktivitu. Jeho antidopaminergní aktivita přispívá k terapeutickému účinku.

Farmakodynamické účinky
Podávání cinitapridu experimentálním zvířatům prokázalo, že jeho prokinetický účinek působí od dolního
jícnového svěrače až k tlustému střevu. Cinitaprid podporuje žaludeční vyprazdňování polotuhých látek u
potkanů; stimuluje motilitu v izolovaném ileu morčete, zvyšuje intraluminální tlak v žaludku, duodenu a
ileu u psa při vědomí a zvyšuje tlak v dolním jícnovém svěrači a mechanickou aktivitu duodena a tlustého
střeva u psa v anestezii. Urychluje střevní pasáž u myši.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích u pacientů a zdravých dobrovolníků bylo prokázáno, že cinitaprid antagonizuje
gastroparézu a zvracení vyvolané L-dopou.

V placebem kontrolované studii cinitaprid významně urychlil dobu vyprazdňování žaludku u pacientů
s patologicky opožděným vyprazdňováním žaludku. Cinitaprid zlepšuje klinickou symptomatologii
pacientů s dyspepsií spojenou se zpomaleným vyprazdňováním žaludku a opožděnou gastrointestinální
pasáží.

U pacientů s gastroezofageálním refluxem snižuje cinitaprid počet a trvání refluxních epizod a také dobu,
po kterou je hodnota pH jícnu pod 4, a tím významně zlepšuje symptomy tohoto onemocnění. Účinnost
v druhém případě může být způsobena nejen zvýšením tlaku v dolním jícnovém svěrači, ale také
usnadněním vyprazdňování žaludku.