Geratam Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: jiná psychostimulancia a nootropika
ATC kód: N06BXLéčivá látka piracetam je pyrrolidon, 2-oxopyrrolidin-1-acetamid, cyklický derivát kyseliny
gama- aminoaminomáselné.
Mechanismus účinku
Dostupné údaje naznačují, že základní mechanismus účinku piracetamu není specifický na úrovni
buněk ani orgánů. Piracetam se v závislosti na dávce váže fyzicky k polární straně fosfolipidových
membránových modelů, navozuje obnovu lamelární struktury membrány, což je charakterizováno
tvorbou pohyblivých komplexů fosfolipidů s lékem. To pravděpodobně odpovídá zlepšení
stability membrány, umožňuje to membránovým a transmembránovým proteinům udržet nebo
znovu obnovit své trojrozměrné uspořádání a skladbu, které jsou podkladem pro výkon jejich
funkce. Piracetam má neuronální a vaskulární účinky.

Farmakodynamické účinky
Neuronální účinek
Na úrovni neuronů piracetam uplatňuje svou membránovou aktivitu různými způsoby. U zvířat
7/10
piracetam posiluje různé typy neurotransmise primárně postsynaptickou modulací hustoty a
aktivity receptorů. U zvířat i lidí jsou posíleny funkce zapojené v kognitivních procesech, jako je
učení, paměť, pozornost a vědomí, a to u jedinců normálních i u jedinců trpících deficitními
stavy, aniž by došlo k rozvoji účinků sedativních nebo psychostimulačních. Piracetam chrání a
obnovuje kognitivní schopnosti u zvířat i lidí po různých zátěžových situacích pro mozek, jako
po hypoxii, intoxikaci a elektrokonvulzivní léčbě. Podle elektroencefalografického hodnocení
(EEG) a psychometrických testů chrání před změnami funkce a výkonu mozku navozenými
hypoxií.

Vaskulární účinek
Piracetam uplatňuje svůj hemoreologický účinek na trombocyty, erytrocyty a stěny krevních cév
tak, že zvyšuje deformabilitu erytrocytů, snižuje agregaci trombocytů, snižuje adhezi erytrocytů
na stěny cév a snižuje kapilární vazospasmus.

Účinky na erytrocyty:
U pacientů se srpkovitou anemií piracetam zlepšuje deformabilitu membrány erytrocytů, snižuje
viskozitu krve a předchází shlukování erytrocytů.

Účinky na trombocyty:
V otevřených studiích u zdravých dobrovolníků a u pacientů s Raynaudovým fenoménem byly
narůstající dávky piracetamu až k 12 g spojeny s na dávce závislým snížením funkcí trombocytů
v porovnání s hodnotami před léčbou (testy agregace indukované ADP, kolagenem, epinefrinem
a uvolněním βTG), a to bez významné změny v počtu trombocytů. V těchto studiích piracetam
prodloužil čas krvácení.

Účinky na krevní cévy:
Ve studiích na zvířatech potlačoval piracetam vazospasmus a bránil účinkům různých
vazospastických látek. Chyběl jakýkoli vazodilatační účinek a nebyl navozen „steal“ fenomén,
nízký průtok nebo obnovený průtok, či hypotenzní účinek. U zdravých dobrovolníků piracetam
snížil adhezi erytrocytů k endotelu cév a měl také přímý stimulační účinek na syntézu
prostacyklinu ve zdravém endotelu.

Účinky na koagulační faktory:
U zdravých dobrovolníků ve srovnání s hodnotami před léčbou piracetam v dávce až 9,6 g
snižoval plazmatické hladiny fibrinogenu a von Willebrandových faktorů (VIII : C; VIII R : AG;
VIII R : vW) o 30-40 % a prodloužil čas krvácení. U pacientů s primárním a sekundárním
Raynaudovým fenoménem ve srovnání s hodnotami před léčbou piracetam v dávce 8 g/den
během 6 měsíců snížil plazmatické hladiny fibrinogenu a von Willebrandových faktorů (VIII : C;
VIII R : AG; VIII R : vW (RCF)) o 30 až 40 %, snížil viskozitu plazmy a prodloužil čas krvácení.
Jiná studie u zdravých dobrovolníků neukázala žádný statisticky významný rozdíl mezi
piracetamem (v dávce až 12 g 2x denně) a placebem, pokud jde o účinek na parametry hemostázy
a čas krvácení.