Loperamide stada Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Loperamid se primárně vstřebává ve střevní stěně, ale následkem významného metabolismu při
prvním průchodu játry je systémová biologická dostupnost pouze přibližně 0,3 %,

Distribuce
Studie distribuce u potkanů vykazují vysokou afinitu (loperamidu) ke střevní stěně s přednostní
vazbou na receptory longitudinální svalové vrstvy. Vazba loperamidu na plazmatické bílkoviny,
především albumin, je přibližně 95 %. Neklinické údaje ukázaly, že loperamid je substrátem P-
glykoproteinu.


Biotransformace
U člověka se loperamid dobře vstřebává ze střeva ale je předmětem téměř úplného vychytávání a
metabolismu v játrech, kde je konjugován a vylučován do žluči. Hlavní metabolickou cestou
loperamidu je oxidativní N-demetylace, která je zprostředkována především pomocí CYP3A4 a
CYP2C8. Vzhledem k tomuto velmi vysokému účinku prvního průchodu játry zůstávají plazmatické
hladiny nezměněné léčivé látky extrémně nízké.

Eliminace
Plazmatický (biologický) poločas loperamidu u člověka je 9 - 14 hodin, s průměrem přibližně hodin. Vylučování nezměněného loperamidu a metabolitů se děje převážně stolicí.

Pediatrická populace
U pediatrické populace nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie. Nicméně se očekává, že
farmakokinetika a interakce s jinými léčivými přípravky v této populaci pacientů jsou podobné jako u
dospělých.