Luminal Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptika, barbituráty a deriváty
ATC kód: N03AA02

Mechanismus účinku
Mechanismus účinku barbiturátů není zcela znám. Předpokládá se, že posilují inhibici synaptického
přenosu zprostředkovanou GABA vazbou na komplex receptor GABA a chloridového kanálu. Kromě
toho presynapticky potlačují uvolnění excitačního mediátoru a zpomalují – zvláště při vyšších
koncentracích – aktivitu neuronů. Svazky impulzů jsou inhibovány silněji než impulzy jednotlivé, což
je důležité pro antikonvulzivní vlastnosti. Hovoří se o tom, že barbituráty postsynapticky inhibují
kanály glutamátového receptoru. Potlačení aktivity CNS závisí na dávce. Se zvyšující se dávkou
přechází supresivní účinek do hypnotického a narkotického účinku. Navíc má fenobarbital značný
antikonvulzivní účinek.

Anikonvulzivní účinky
Dávky, které u myší zabrání výskytu elektricky nebo chemicky vyvolaných konvulzí, se u
fenobarbitalu pohybují v dolní polovině dávky působící sedativním účinkem.

Zabránění tonické křečové fáze
Elektrošok (20 mA, 50 Hz, 1 sec.) Pentetrazolový šok (50 mg/kg i.v.)
DE50 mg/kg p.o. DE50 mg/kg p.o.
fenobarbital 13,7 (12,1-15,5) 11,8 (9,5-15,3)

Trankvilizující účinek
Trankvilizující účinek lze u zvířat experimentálně sledovat potlačením nepřátelského chování u kočky
a myši. DE50 pro fenobarbital činí u myši 38,0 mg/kg, podané p.o., kdežto u koček 25,6 mg/kg p.o.
Také tyto dávky se pohybují ještě v dolní polovině všeobecně sedativně působící dávky.