Mirtazapin mylan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání tablet mirtazapinu je léčivá látka, mirtazapin, rychle a účinně
absorbována (biologická dostupnost přípravku je přibližně 50 %) a maximální plazmatické
hladiny je dosaženo za přibližně 2 hodiny.
Příjem potravy nemá žádný vliv na farmakokinetiku mirtazapinu.
Distribuce
Mirtazapin se váže na plazmatické proteiny z cca 85 %.

Biotransformace
Hlavními cestami biotransformace jsou demethylace a oxidace, po nichž následuje konjugace.
Studie in vitro na mikrozomech lidských jater ukázaly, že enzymy cytochromu P450 CYP2D6 a
CYP1A2 se účastní tvorby 8-hydroxy metabolitu mirtazapinu, zatímco o enzymu CYP3A4 se
předpokládá, že zodpovídá za tvorbu N-demethyl a N-oxid metabolitů. Demethyl metabolit je
farmakologicky aktivní a jeho farmakokinetický profil je stejný jako profil nemetabolizovaného
léku.

Eliminace
Mirtazapin je téměř kompletně metabolizován a eliminován prostřednictvím moči a stolice
během
několika dnů.

Střední poločas eliminace je 20 až 40 hodin; příležitostně byly pozorovány delší poločasy až hodin, u mladých mužů byly pozorovány kratší poločasy. Eliminační poločas je dostatečný k
tomu, aby umožnil dávkování jedenkrát denně. Ustáleného stavu je dosaženo po 3-4 dnech a
přípravek se dále neakumuluje.

Linearita/nelinearita
Mirtazapin má v doporučeném dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetiku.

12/13
Speciální populace
Clearance mirtazapinu může být snížena u pacientů s poruchou funkce ledvin či jater.