Nasobec Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po intranazálním podání BDP byla systémová absorpce stanovena měřením plazmatických
koncentrací jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická dostupnost po
intranazálním podání byla 44 %. Po intranazálním podání je <1 % dávky absorbováno nosní
sliznicí. Zbytek po vyčištění nosu, buď odtečením nebo mukociliární clearance, se může
vstřebat z gastrointestinálního traktu. Plazmatický B-17-MP je díky konverzi na BDP téměř
zcela absorbován ze spolknuté dávky.
Po perorálním podání BDP byla systémová absorpce rovněž stanovena měřením
plazmatických koncentrací jeho aktivního metabolitu B-17-MP, jehož absolutní biologická
dostupnost po perorálním podání byla 41 %.
Po perorální dávce je B-17-MP absorbován pomalu a vrcholových plazmatických koncentrací
dosahuje 3-5 hodin po podání.
Metabolismus
BDP se po perorálním nebo intranazálním podání velmi rychle uvolňuje z oběhu a
plazmatické koncentrace jsou nezjistitelné (<50 pg/ml). Většina spolknuté části BDP se rychle
metabolizuje při svém prvním průchodu játry. Hlavním produktem metabolismu je aktivní
metabolit B-17-MP. Formují se také menšinové neaktivní metabolity, beklometason-monopropionát (B-21-MP) a beklometason (BOH), které se však na systémové expozici
významně nepodílí.
Distribuce
Tkáňová distribuce BDP je v ustáleném stavu mírná (20 l), ale je rozsáhlejší u B-17-MP
(424 l). Vazba BDP na plazmatické bílkoviny je mírně vysoká (87 %).
Eliminace
Eliminace BDP a B-17-MP jsou charakteristické vysokou plazmatickou clearance (150 a
120 l/h) s odpovídajícím konečným eliminačním poločasem 0,5 h a 2,7 h. Po perorálním
podání titrovaného BDP bylo přibližně 60 % dávky během 96 hodin vyloučeno stolicí ve
formě volných a konjugovaných polárních metabolitů. Přibližně 12 % dávky bylo vyloučeno
močí ve formě volných a konjugovaných polárních metabolitů.