Prednison avmc Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Prednison se po perorálním podání absorbuje rychle a téměř úplně, maximální plazmatické
koncentrace je dosaženo do 1 – 3 hodin po podání.

Distribuce
Váže se reverzibilně na transkortin a plazmatický albumin a je široce distribuován v organismu. Jeho
distribuční objem je v rozmezí 0,4 – 1 l/kg.

Biotransformace
80 až 100 % prednisonu podléhá efektu prvního průchodu játry a je metabolizován na aktivní
metabolit prednisolon. Tento se metabolizuje převážně v játrech, ze 70 % glukuronidací a přibližně
z 30 % sulfatací. Dochází k částečné přeměně na 11β, 17β-dihydroxyandrosta-1, 4-dien-3-on a na
1,4-pregnadien-20-ol, hormonálně inaktivní metabolity. Prednison a prednisolon přecházejí v malém
množství do mateřského mléka (0,07 - 0,23% dávky). Koncentrační poměr v mléce/plazmě se zvyšuje
u vyšších dávek (při dávce prednisolonu 80 mg/den koncentrace v mléce dosahuje 25 % koncentrace
v séru).

Eliminace
K eliminaci dochází především ledvinami. Pouze malá část prednisonu se vyloučí močí nezměněná.
Poločas eliminace v plazmě je přibližně 3 hodiny, ale biologický poločas dosahuje 12 - 36 hodin.

V případě těžké poruchy funkce jater se poločas eliminace prodlužuje.