Prolutex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Sérové koncentrace progesteronu v séru vzrostly po subkutánním (s.c.) podání 25 mg přípravku
Prolutex 12 zdravým ženám po menopauze. Do jedné hodiny po podání jedné s.c. dávky byla
průměrná Cmax 50,7±16,3 ng/ml. Koncentrace progesteronu v séru poklesla po monoexponenciálním
rozpadu a za dvanáct hodin po podání byla průměrná koncentrace 6,6±1,6 ng/ml. Minimální sérové

koncentrace 1,4±0,5 ng/ml bylo dosaženo za 96 hodin. Farmakokinetická analýza prokázala linearitu
tří testovaných s.c. dávek (25 mg, 50 mg a 100 mg).
Po vícenásobném dávkování 25 mg/denně subkutánním podáním bylo dosaženo koncentrací
ustáleného stavu přibližně během 2 dnů léčby přípravkem Prolutex. Hodnoty dna 4,8 ± 1,1 ng/ml byly
pozorovány u AUC 346,9 ± 41,9 ng*h/ml 11. den.

Distribuce

U lidí se 96-99 % progesteronu váže na sérové proteiny, jako je albumin (50-54 %) nebo transkortin
(43-48 %), zbytek je volně přítomen v plazmě. Díky své rozpustnosti v lipidech progesteron proniká z
krevního řečiště do cílových buněk pasivní difuzí.

Biotransformace

Progesteron je primárně metabolizován játry, převážně na pregnanedioly a pregnanolony.
Pregnanedioly a pregnanolony se v játrech konjugují na glukuronid a sulfátové metabolity.
Progesteronové metabolity, které jsou vylučovány do žluče, mohou projít dekonjugací a mohou se
dále metabolizovat ve střevě redukcí, dehydroxylací a epimerizací.

Odbourávání

Progesteron prochází renální a biliární eliminací.