Subutex Dávkování a způsob podání

Léčba má být pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s léčbou závislosti / návyku na opioidech.
Doporučuje se, aby léčba buprenorfinem byla stanovena jako součást komplexního řízení závislosti
na opioidech. Výsledek léčby závisí na předepsaném dávkování, jakož i na kombinaci lékařských,

psychologických, sociálních a výchovných opatřeních, přijatých v průběhu monitorování pacienta.

Opatření před zahájením léčby
Před zahájením léčby má být stanoven typ závislosti na opioidech (tj. dlouhodobě nebo krátkodobě
působící opioid), doba od posledního užití opioidu a stupeň závislosti na opioidu. Pro zabránění
urychlení abstinenčního syndromu má být provedena indukce buprenorfinem, když jsou objektivní a
jasné známky abstinenčního syndromu zřejmé (jak ukazuje např. skóre značící mírný až střední
abstinenční syndrom podle schválené stupnice Clinical Opioid Withdrawal Scale, COWS).
U pacientů závislých na heroinu nebo krátkodobě působících opioidech, má být užita první dávka
buprenorfinu tehdy, když se objeví známky abstinenčního syndromu, ale ne dříve, než 6 hodin po
užití poslední dávky opioidů.

U pacientů užívajících methadon by dávka metadonu měla být snížena na maximálně 30 mg/den
před zahájením léčby buprenorfinem. Při zahájení užívání buprenorfinu má být zvážen dlouhý
poločas rozpadu metadonu. První dávka buprenorfinu má být užita pouze tehdy, když se objeví
známky abstinenčního syndromu, ale ne dříve než 24 hodin po posledním užití methadonu.
Buprenorfin může uspíšit abstinenční příznaky u pacientů závislých na methadonu.

Dávkování

Zahájení léčby (indukce)
Doporučená zahajovací dávka u dospělých a dospívajících od 15 let věku je 2 až 4 mg jako
jednorázová denní dávka. Další dávka 2 až 4 mg může být podána první den v závislosti na
individuálních potřebách pacienta.
Při zahájení léčby se doporučuje každodenní dohled při podávání dávky pro zajištění správného
sublingválního umístění tablety a sledování reakce pacienta na léčbu jako návod pro účinnou titraci
dávky podle klinického účinku.

Úprava dávkování a udržovací léčba
Po indukci léčby první den má být pacient stabilizovaný na udržovací dávce během dalších několika
dnů pomocí progresivní úpravy dávky podle klinického účinku u jednotlivého pacienta. Dávka se
titruje v krocích po 2-8 mg buprenorfinu podle opakovaného hodnocení klinického a psychického
stavu pacienta a nemá překročit maximální jednorázovou denní dávku 24 mg buprenorfinu.
Doporučuje se denní přidělování buprenorfinu, zejména v počátcích léčby. Po stabilizaci je pak
možno dát pacientovi množství léku postačující pro několik dní léčby. Doporučuje se však přidělit
omezené množství léku na dobu maximálně 7 dní.

Nižší než denní dávkování
Po dosažení uspokojivé stabilizace může být frekvence podávání snížena na dvojnásobnou
individuálně titrovanou denní dávku podávanou obden. Například pacient stabilizovaný na denní
dávce 8 mg buprenorfinu může dostávat 16 mg buprenorfinu obden bez podání dávky v jiných
dnech. U některých pacientů může být frekvence podávání po dosažení uspokojivé stabilizace
snížena na podávání 3krát týdně (například v pondělí, středu a pátek). Pondělní a středeční dávka
má být dvojnásobná individuálně titrovaná denní dávka a páteční dávka má být trojnásobná
individuálně titrovaná denní dávka bez podání dávky v jiných dnech. Avšak dávka podaná v jednom
dni nesmí překročit 24 mg buprenorfinu. Pro pacienty vyžadující titrovanou denní dávku > 8 mg
buprenorfinu/den nemusí být tento režim vhodný.

Snížení dávky a ukončení léčby (Medical taper)
Když klinické hodnocení a vůle pacienta vedou k přerušení léčby, musí se postupovat s opatrností.
Rozhodnutí přerušit léčbu buprenorfinu po udržovacím období nebo po krátké stabilizaci by mělo
být provedeno jako součást komplexního léčebného plánu. Aby se předešlo abstinenčním
příznakům a možnému relapsu užívání nelegálních drog, může se v příznivých případech dávka
buprenorfinu v průběhu času postupně snižovat, než léčba může být přerušena. Poté, co se podaří
dosáhnout uspokojivě dlouhého období stabilizace a pokud pacient souhlasí, může být dávka
buprenorfinu postupně redukována; pokud je to v některých případech vhodné, může být léčba

přerušena.
Skutečnost, že tablety přípravku Subutex jsou k dispozici v silách 0,4 mg, 2 mg a 8 mg, umožňuje
titraci směrem k nižším dávkám. Po ukončení léčby buprenorfinem je třeba pacienty sledovat
vzhledem k potenciálnímu riziku relapsu.

Zvláštní populace

Starší pacienti
Bezpečnost a účinnost buprenorfinu u starších pacientů nad 65 let nebyla stanovena. Není možné
doporučit žádné dávkování.

Porucha funkce jater
Před zahájením léčby se doporučuje provést testy jaterní funkce a zdokumentovat stav s ohledem na
virovou hepatitidu.
V post-marketingové studii byl hodnocen vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku
buprenorfinu. Buprenorfin je v játrech rozsáhle metabolizován a u pacientů s poruchou funkce jater
byly zjištěny vyšší plazmatické hladiny buprenorfinu. U pacientů s mírnou poruchou funkce jater je
systémová expozice nepatrně zvýšená a není nutná žádná úprava dávky. Po podání jednorázové
dávky 2 mg se celková systémová expozice významně zvýšila u pacientů se středně závažnou
poruchou funkce jater (1,6krát) a se závažnou poruchou funkce jater (2,8krát) ve srovnání se
zdravými jedinci. U pacientů mají být sledovány příznaky a projevy vyvolané toxicitou nebo
předávkováním způsobeným zvýšenými hladinami buprenorfinu. Subutex sublingvální tablety mají
být užívány s opatrností u pacientů se středně závažnou až závažnou poruchou funkce jater a má se
zvážit snížení počáteční a udržovací dávky. S ohledem na výrazně vyšší expozici u pacientů se
závažnou poruchou a potenciál pro větší akumulaci po opakovaném podání dávky Subutex nesmí
užívat pacienti se závažnou poruchou funkce jater. (viz bod