Sumatriptan aurovitas Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika. Selektivní agonisté serotoninu na 5-HT1 receptoru

ATC kód: N02CC
Mechanismus účinku:
Sumatriptan je specifický a selektivní agonista 5-hydroxytryptaminového (5-HT1D) receptoru bez
prokazatelného účinku na další 5HT receptory (5-HT2-5-HT7). Cévní 5-HT1D receptor se většinou
nachází v kraniálních cévách a vyvolává vasokonstrikci. U zvířat bylo prokázáno, že sumatriptan
způsobuje selektivní vazokonstrikci v karotickém řečišti, nemění však přísun krve do mozku. Karotické
řečiště zásobuje krví extrakraniální a intrakraniální tkáně, např. meningy. Zdá se, že rozšíření těchto cév
a/nebo vznik edému je základním mechanismem vzniku migrény u člověka.

Kromě toho studie na zvířatech též prokazují, že sumatriptan inhibuje aktivitu n. trigeminus. Oba tyto
vlivy (kraniální vazokonstrikce a inhibice aktivity n. trigeminus) mohou přispívat k antimigrenóznímu
účinku sumatriptanu u člověka.

Sumatriptan je účinný při léčbě menstruační migrény, tj. migrény bez aury, která se vyskytuje mezi dny před a až do 5 dnů po začátku menstruace. Sumatriptan má být užit co nejdříve po nástupu záchvatu.

Klinická odpověď nastupuje asi kolem 30 minut po perorálním podání 100 mg.

Ačkoli je doporučená dávka pro perorální podání sumatriptanu 50 mg, migrenózní záchvaty se liší ve
své závažnosti i mezi pacienty. V klinických studiích byla ve srovnání s placebo prokázána větší
účinnost u dávek 25-100 mg, nicméně 25 mg je statisticky průkazně méně účinné než 50 a 100 mg.

Několik placebem kontrolovaných klinických studií hodnotilo bezpečnost a účinnost perorálně
podaného sumatriptanu u více než 650 dětí a dospívajících trpících migrénou ve věku 10 až 17 let. Tyto
studie neprokázaly statisticky signifikantní rozdíly ve zmírnění bolestí hlavy po 2 hodinách mezi
placebem a jakoukoli dávkou sumatriptanu. Profil nežádoucích účinků perorálně podaného sumatriptanu
u dospívajících ve věku 10 až 17 let byl podobný, jako profil zaznamenaný ve studiích u populace
dospělých pacientů.