Taptiqom Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiglaukomatika a miotika, beta-blokátory, ATC kód: S01ED
Mechanismus účinku
Taptiqom je fixní kombinací dvou léčivých látek tafluprostu a timololu. Tyto léčivé látky snižují nitrooční
tlak (NOT) komplementárními mechanizmy účinku a jejich kombinovaný efekt vede k výraznějšímu snížení
NOT ve srovnání s účinky jednotlivých složek přípravku.

Tafluprost je fluorovaný analog prostaglandinu F2α. Kyselina tafluprostová, biologicky aktivní metabolit
tafluprostu, je vysoce účinným a selektivním agonistou receptoru humánního prostanoidu FP.
Farmakodynamické studie u opic naznačují, že tafluprost snižuje nitrooční tlak zvýšením uveosklerálního
odtoku komorové vody.

Timolol-maleinát je neselektivní blokátor beta-adrenergních receptorů. Přesný mechanismus účinku timolol-
maleinátu na snížení nitroočního tlaku nebyl doposud zcela objasněn, ačkoliv výzkumy s využitím
fluoresceinu a tonografie naznačují, že převažující mechanismus může souviset s omezením tvorby
komorového moku. V některých studiích bylo však rovněž pozorováno lehké zvýšení odtoku komorové
tekutiny.

Klinická účinnost
V 6měsíční studii (n=400) u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo s oční hypertenzí a s průměrnou
hodnotou neléčeného NOT mezi 24-26 mmHg byl účinek přípravku Taptiqom na snížení nitroočního tlaku
(jednou denně ráno) porovnán se souběžnou aplikací 0,0015% roztoku tafluprostu (jednou denně ráno) a
0,5% roztoku timololu (dvakrát denně). Výsledky prokázaly non-inferioritu přípravku Taptiqom ve srovnání
se souběžnou aplikací 0,0015% roztoku tafluprostu a 0,5% roztoku timololu ve všech časových bodech a při
všech návštěvách s obecně použitým rozpětím non-inferiority 1,5 mmHg. Průměrné diurnální snížení NOT
oproti výchozímu stavu bylo 8 mmHg u obou léčebných skupin v okamžiku hodnocení primárního cílového
parametru po uplynutí 6 měsíců (pokles se pohyboval v rozmezí 7 až 9 mmHg v obou léčebných skupinách v
různou denní dobu při studijních návštěvách).

Další 6měsíční studie (n=564) porovnávala přípravek Taptiqom s jednotlivými složkami přípravku v
monoterapii u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo s oční hypertenzí a s průměrným neléčeným
NOT mezi 26-27 mmHg. Pacienti s nedostatečnou kontrolou NOT buďto na 0,0015% roztoku tafluprostu
(NOT při léčbě 20 mmHg nebo vyšší) nebo na 0,5% roztoku timololu (NOT při léčbě 22 mmHg nebo vyšší)
byli randomizováni pro léčbu přípravkem Taptiqom nebo pro stejnou monoterapii. Průměrné diurnální
snížení NOT navozené přípravkem Taptiqom vykazovalo statistickou superioritu vůči tafluprostu
podávanému jednou denně ráno nebo vůči timololu podávanému dvakrát denně, při návštěvách v 6. týdnu, 3.
měsíci (cílový parametr pro účinnost) a 6. měsíci. Průměrný diurnální pokles NOT ve 3. měsíci vůči výchozí
hodnotě po přípravku Taptiqom byl 9 mmHg ve srovnání se 7 mmHg po obou monoterapiích. Pokles NOT
po přípravku Taptiqom v různých časových bodech dne během návštěv se pohyboval v rozmezí 8 až mmHg u kontrolní skupiny na monoterapii tafluprostem a v rozmezí 7 až 9 mmHg u kontrolní skupiny na
monoterapii timololem.

Kombinované údaje získané od pacientů léčených přípravkem Taptiqom, kteří měli v těchto dvou pivotních
studiích (n=168) vysoký výchozí NOT v hodnotě 26 mmHg (průměrná diurnální hodnota) nebo vyšší,
ukázaly, že průměrné diurnální snížení NOT bylo 10 mmHg v okamžiku hodnocení cílového parametru (nebo 6 měsíců) s rozmezím 9 až 12 mmHg v různých časových bodech během dne.

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií
s přípravkem Taptiqom (kombinace tafluprost/timolol) u všech podskupin pediatrické populace (informace
o použití u pediatrické populace viz bod 4.2).