Fenistil

Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémovou aplikaci
ATC kód: R06AB
Mechanismus účinku a farmakodynamické účinky
Dimetinden-maleinát je kompetitivní inhibitor histaminu na H1-receptorech. Při nízkých koncentracích
stimuluje methyltransferázu histaminu, což vede k deaktivaci histaminu. Vykazuje silnou afinitu k Hreceptorům a je silným stabilizátorem žírných buněk. Má také lokální anestetický účinek. Nemá žádný účinek
na H2-receptory. Dimetinden-maleinát také působí jako antagonista bradykininu, serotoninu a acetylcholinu.
Je to racemická směs, v níž má R-(-)-dimetinden vyšší H1-antihistaminový účinek. Významnou měrou snižuje
nadměrnou permeabilitu kapilár, která je spojena s bezprostřední reakcí přecitlivělosti.

Ve spojení s H2-antihistaminiky potlačuje dimetinden-maleinát prakticky všechny oběhové účinky histaminu.

Ve studii otoku a zarudnutí kůže vyvolaného histaminem byl účinek jednorázové dávky 4 mg dimetindenu ve
formě kapek stále měřitelný až 24 hodin po podání.