Norethisteron zentiva
Absorpce a distribuce
Po perorálním podání se norethisteron rychle a prakticky kompletně absorbuje. Již během absorpce
a v průběhu prvního průchodu játry se norethisteron-acetát hydrolyzuje na léčivou látku norethisteron
a kyselinu octovou. Absolutní biologická dostupnost norethisteronu je přibližně 60 %. Maximálních
plazmatických koncentrací dosahuje norethisteron za 1−3 hodiny po perorálním podání. Více než
95 % norethisteronu se váže na bílkoviny plazmy, z větší části na albumin (asi 60 %) a dále
na specifické vazebné proteiny (SHBG, asi 35 %). Zdánlivý distribuční objem norethisteronu
v ustáleném stavu je 4 l/kg, což vzhledem k vysoké vazbě na plazmatické bílkoviny svědčí o vysoké
tkáňové distribuci.
Biotransformace
Norethisteron se biotransformuje ve většině tkání, hlavně v játrech, podstatně méně pak v ledvinách
a střevě. Hlavní cesta biotransformace v játrech spočívá v redukci alfa-beta nenasycené vazby kruhu A
sterolové struktury, při níž vznikají tetrahydrosteroly, které jsou dále konjugovány, především
na sulfáty a částečně též na glukuronidy. Vylučuje se ve formě metabolitů (sulfáty a glukuronidy)
močí (33-81 %) a stolicí (35-43 %).
Eliminace
Eliminační poločas kolísá od 4 do 13 hodin (průměrně 7,6 hodiny). Některé ve vodě rozpustné
metabolity mají biologický poločas výrazně delší (42-67 hodin).
Norethisteron přechází do mateřského mléka, kde dosahuje 10-20 % plazmatické koncentrace, rovněž
prochází hematoencefalickou a placentární bariérou.
