BACTROBAN NASAL - souhrn údajů a příbalový leták

1/6
sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bactroban Nasal 20 mg/g nosní mast

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tuba (3 g) obsahuje mupirocinum 0,06 g (jako mupirocinum calcicum 0,0645 g).
Jeden gram masti obsahuje mupirocinum 0,02 g (jako mupirocinum calcicum 0,0215 g).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Nosní mast
Popis přípravku: téměř bílá mast.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Bactroban Nasal je indikován k léčbě nosních infekcí a k eliminaci bacilonosičství stafylokoků,
včetně methicilin-rezistentních kmenů Staphylococcus aureus (MRSA), které perzistují na nosní
sliznici.
Protože Bactroban Nasal eradikuje výskyt Staphylococcus aureus na nosní sliznici, může být
používán i profylakticky u pacientů, kteří se podrobují hemodialýze nebo kontinuální ambulantní
peritoneální dialýze, aby se u nich snížilo nebezpečí výskytu infekcí vyvolaných kmeny
Staphylococcus aureus.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí/děti/starší osoby/osoby s poruchou funkce ledvin a/nebo jater
Aplikuje se malé množství přípravku Bactroban Nasal o velikosti hlavičky zápalky (přibližně 30 mg
masti) do každé nosní dírky dvakrát denně, alespoň po dobu 5 dnů.

Způsob podání
K aplikaci se použije vatová tyčinka.
Po aplikaci masti se doporučuje několikrát stisknout obě nosní křídla.

Infekce obvykle vymizí během tří až pěti dnů léčby. Používání masti nemá přesáhnout 10 dnů.
Mast, která zbude po ukončení léčby, má být znehodnocena.

Přípravek se nedoporučuje kombinovat s jinými přípravky z důvodu rizika naředění, majícího za
následek snížení antibakteriálního účinku a případnou ztrátu stability mupirocinu v masti.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
2/6

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V případě vzácného výskytu hypersenzitivní reakce nebo závažné iritace v místě aplikace má být
léčba přerušena, mast má být odstraněna a zahájena vhodná alternativní léčba.

Jako u jiných antibakteriálních látek může prolongované používání vyústit v přerůstání rezistentních
mikroorganismů.

V souvislosti s používáním antibiotik byl hlášen výskyt pseudomembranózní kolitidy, jejíž závažnost
se může pohybovat v rozmezí mírná až po život ohrožující. Z tohoto důvodu je důležité vzít v úvahu
tuto diagnózu u pacientů, u kterých se vyvine v průběhu nebo po používání antibiotik průjem. Ačkoli
je to u lokálně aplikovaného mupirocinu méně pravděpodobné, pokud je průjem dlouhodobý nebo
závažný, nebo objeví-li se u pacienta křeče v břiše, má být léčba okamžitě přerušena a pacient dále
vyšetřen.

Mupirocin ve formě nosní masti není určen pro oční podání.
Je nutné vyvarovat se kontaktu masti s očima. Pokud dojde k jejich zasažení, je potřeba oči vymývat
vodou až do odstranění zbytků masti.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakce s ostatními léčivými přípravky nejsou známy.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Odpovídající lidská data o použití během těhotenství nejsou k dispozici.
Studie na zvířatech nenaznačují reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).

Kojení
Údaje o používání mupirocinu v průběhu kojení nejsou k dispozici.

Fertilita
Nejsou k dispozici údaje o účincích mupirocinu na lidskou fertilitu.
Studie na potkanech neprokázaly žádné účinky na fertilitu (viz bod 5.3).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Bactroban Nasal nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou níže uvedeny podle tříd orgánových systémů a frekvence výskytu.
Frekvence výskytu nežádoucích účinků jsou definovány následovně:
velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), méně časté ( 1/1 000 až < 1/100),
vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000), velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údajů
nelze určit) včetně jednotlivě hlášených případů.

Méně časté nežádoucí účinky byly zjištěny ze souhrnných údajů o bezpečnosti z 12 klinických studií
zahrnujících 422 pacientů. Velmi vzácné nežádoucí účinky byly primárně určeny
z postmarketingových sledování, a proto se vztahují spíše k vykazování jejich míry než k jejich
skutečné frekvenci.

Poruchy imunitního systému:
Velmi vzácné:
3/6
 kožní hypersenzitivní reakce;
 systémové alergické reakce včetně anafylaxe;
 generalizovaná vyrážka;
 kopřivka;
 angioedém.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Méně časté:
 reakce nosní sliznice.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: ww.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

K dispozici jsou pouze omezené zkušenosti s předávkováním mupirocinem.

Neexistuje žádná specifická léčba předávkování mupirocinem. V případě předávkování má být
pacient léčen vhodným podpůrným způsobem a podle potřeby monitorován. Další postup má být
v souladu s klinickou indikací nebo podle doporučení Národního toxikologického střediska, pokud je
k dispozici.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: dekongesční a jiná nosní léčiva k lokální aplikaci.
ATC kód: R01AX06.

Mechanismus účinku

Mupirocin je inovativní antibiotikum získávané fermentací bakterie Pseudomonas fluorescens.
Mupirocin inhibuje syntézu bakteriálních proteinů specifickou a reverzibilní vazbou na bakteriální
enzym izoleucyl-tRNA-syntetázu.

Mupirocin má bakteriostatické vlastnosti při minimální inhibiční koncentraci a baktericidní
vlastnosti při vyšších koncentracích při lokální aplikaci.

Mechanismus rezistence

Rezistence stafylokoků nízkého stupně (MIC 8-256 μg/ml) je způsobena změnami původní izoleucyl-
tRNA-syntetázy. Stafylokoková rezistence vysokého stupně (MIC ≥ 512 μg/ml) je způsobena
odlišnou izoleucyl-tRNA-syntetázou.
Vlastní rezistence gramnegativních organismů, jako jsou Enterobacteriaceae, může být způsobena
nedostatečným pronikáním mupirocinu do bakteriální buňky.

Vzhledem ke speciálnímu způsobu účinku a unikátní chemické struktuře mupirocin nevykazuje
žádnou zkříženou rezistenci s jinými klinicky dostupnými antibiotiky.

4/6
Běžně citlivé druhy
Staphylococcus aureus*
Streptococcus spp.

Druhy s možným problémem získané rezistence
Staphylococcus aureus rezistentní na methicilin (MRSA)
Koagulázanegativní stafylokoky rezistentní na methicilin (MRCoNS)

Přirozeně rezistentní organismy
Corynebacterium spp.
Micrococcus spp.

* Klinická účinnost byla prokázána pro citlivé izoláty ve schválených klinických indikacích.

Hraniční hodnoty susceptibility mupirocinu (MIC) pro Staphylococcus aureus:

Citlivé: ≤ 1 mg/l
Rezistentní:  256 mg/l

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Při aplikaci na nosní sliznici novorozenců a nedonošených dětí dochází k absorpci mupirocinu.
Nebyly však zaznamenány žádné případy intolerance. Stupeň systémové absorpce mupirocinu
z neporušené sliznice je zanedbatelný (méně než 1 % podané dávky se vylučuje močí ve formě
metabolitu - kyseliny monické).

Biotransformace
Mupirocin je vhodný pouze pro lokální aplikaci. Po intravenózním nebo perorálním podání, nebo
pokud je absorbován (například poraněnou či jinak porušenou kůží), je mupirocin rychle
metabolizován na inaktivní kyselinu monickou.

Eliminace
Mupirocin je rychle vylučován z těla ledvinami ve formě neaktivního metabolitu, kyseliny monické.

Starší pacienti
Bez omezení, pokud neexistuje důkaz o středně závažné nebo závažné poruše funkce ledvin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Kancerogenita/mutagenita
Kancerogenita
Studie kancerogenity nebyly s mupirocinem provedeny.

Genotoxicita
Mupirocin nebyl shledán mutagenním u Salmonella typhimurium nebo Escherichia coli (Ames test).
V testu Yahagi bylo pozorováno malé zvýšení u Salmonella typhimurium TA98 ve vysoce
cytotoxických koncentracích.

V in vitro testu genové mutace savců (MLA) nebylo pozorováno žádné zvýšení mutací při
nepřítomnosti metabolické aktivace. Při metabolické aktivaci bylo pozorováno malé zvýšení mutací
při vysokých cytotoxických koncentracích. Nebyly však pozorovány žádné účinky v kvasinkovém
testu genové konverze/mutace, in vitro testu lidských lymfocytů, nebo v in vitro testu neplánované
syntézy DNA (UDS).

Dále, in vivo mikronukleární test na myších (poškození chromozomů) a test Comet u potkanů
5/6
(přerušení vlákna DNA) byly negativní, ukazující malé zvýšení pozorované ve vysoce
cytotoxických koncentracích in vitro, jež se neprojeví v situaci in vivo.

Reprodukční toxicita

Fertilita
Mupirocin aplikovaný subkutánně samcům potkana 10 týdnů před pářením a samicím potkana
15 dnů před krytím až 20 dní po páření v dávkách až 100 mg/kg/den neměl žádný vliv na fertilitu.

Těhotenství
V embryofetálním vývoji u potkanů nebyly prokázány žádné známky vývojové toxicity při
subkutánních dávkách až 375 mg/kg/den.
Ve studii embryofetálního vývoje u králíků při subkutánních dávkách až 160 mg/kg/den vedla
toxicita u matky (porucha tělesné hmotnosti a závažné podráždění v místě vpichu injekce) při
vysoké dávce k potratu nebo špatné kvalitě vrhu. Nicméně, nebyl zde žádný důkaz vývojové
toxicity u plodů králíka, jež se narodily v termínu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Bílá vazelína
Acylglyceroly

6.2 Inkompatibility

Zvolený masťový základ zajišťuje optimální biologickou využitelnost. Není vhodné jej
magistraliter ředit nebo míchat s jinými masťovými základy.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Hliníková lakovaná tuba, šroubovací uzávěr, krabička.
Balení: 3 g masti.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GlaxoSmithKline (Ireland) Limited
12 Riverwalk, Citywest Business Campus,
Dublin 24, Ireland


6/6
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

69/384/95-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 14. 6. Datum posledního prodloužení registrace: 18. 2.

10. DATUM REVIZE TEXTU

5. 12.