OFLOXACINO G.E.S. - souhrn údajů a příbalový leták

Tento dokument je odbornou informací k léčivému přípravku, který je předmětem specifického
léčebného programu. Odborná informace byla předložena žadatelem o specifický léčebný program.
Nejedná se o dokument schválený Státním ústavem pro kontrolu léčiv.
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

OFLOXACINO G.E.S. 2 MG/ML INFUZNÍ ROZTOK EFG

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml obsahuje 2,00 mg ofloxacinum (ve formě hydrochloridu)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Infuzní roztok
Čirý, nažloutlý vodný roztok.

4. KINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2mg/ml infuzní roztok je indikován, u dospělých, k léčbě
bakteriálních infekcí vyvolaných mikroorganismy citlivými na ofloxacin:
– akutní, chronické nebo recidivující infekce dýchacích cest (bronchitida).
– pneumonie; při komunitní pneumonii vyvolané pneumokoky, přípravek OFLOXACIN
G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok není lékem první volby.
– chronické a recidivující otorhinolaryngologické infekce; podávání přípravku OFLOXACINO
G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se však nedoporučuje k léčbě akutní tonsilitidy.
– infekce kůže a měkkých tkání.
– infekce břišní dutiny a žlučových cest.
– genitourinární infekce (včetně kapavky).
– gynekologické infekce.
– infekce kostí a kloubů.
– septikémie.

Musí se brát zřetel na oficiální doporučení ke správnému používání antibakteriálních látek.

4.2 Dávkování a způsob podání

Doporučuje se dávkovací režim 200 mg/12 hodin.

Pokud se pozoruje nedostatečná odpověď na léčbu, může být za přítomnosti infekcí vyvolaných
mikroorganismy s proměnlivou citlivostí na ofloxacin nebo při závažných infekcích (např. dýchacích
cest) nezbytné dávku zvýšit. Za takovýchto okolností lze dávku zvýšit až na 2 dávky 400 mg
ofloxacinu za den. To samé kritérium se použije v případech infekcí s dalšími riziky a u obézních
pacientů. Denní dávky přesahující 400 mg se vždy musí podávat ve dvou dávkách oddělených
stejnými časovými intervaly (např. každých 12 hodin).

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se smí podávat pouze POMALOU
intravenózní infuzí, přičemž takovéto podání se provede jednou nebo dvakrát denně. Doba
infuze roztoku s 200 mg ofloxacinu nesmí být kratší než 30 minut; to je obzvláště důležité pokud
se ofloxacin podává současně s léčivy, která by mohla vyvolat pokles krevního tlaku nebo
s anestetiky, která obsahují barbituráty.

Obecně platí, že jednotlivé dávky se musí podávat v přibližně stejných intervalech.

Nedostatečnost ledvin:
Zahajovací dávka přípravku OFLOXACINO G.E.S. 2mg/ml infuzní roztok je stejná jako u pacientů
s normální funkcí ledvin. Udržovací dávka je snížena podle následujícího plánu:

Clearance kreatininu Sérový kreatinin Udržovací dávka
50 až 20 ml/min. 1,5 až 5 mg/dl 2 x 100 mg nebo
x 100 mg ofloxacinu za den
Méně než 20 ml/min. nad 5 mg/dl 1 x 100 mg ofloxacinu za 48 hodin

V případě nezbytnosti lze u pacientů s hodnotami clearance kreatininu nad 20 ml/minutu dávku
přípravku OFLOXACINO G.E.S.2 mg/ml infuzní roztok zdvojit.

Pokud se pacient klinicky zlepší, lze v léčbě pokračovat ve stejných dávkách perorálně.

Nedostatečnost jater
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater (např. cirhóza s ascitem) může být vylučování ofloxacinu
sníženo. Proto se doporučuje, aby u těchto pacientů maximální denní dávka ofloxacinu nepřesáhla mg.

Starší pacienti:
Dávku přípravku OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok není podle věku nutné upravovat.
Zvláštní pozornost je však u starších pacientů nutno věnovat renálním funkcím a podle nich dávku
upravit.

Trvání léčby
Trvání léčby se řídí odpovědí vyvolávajícího organismu a klinickým průběhem. Jako je tomu u všech
léčiv s antimikrobiální aktivitou, léčba přípravkem OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok
musí pokračovat nejméně 3 dny po ústupu horečky a klinických příznaků. Při většině akutních infekcí
je postačující doba léčby sedm až deset dní. Při salmonelóze je trvání léčby sedm až osm dní.

Při infekcích vyvolaných beta-hemolytickými streptokoky (například hnisavá tonsilitida a erysipel)
s prokázanou citlivostí se v léčbě musí pokračovat nejméně deset dní, aby se zabránilo pozdějším
komplikacím, jako je revmatická horečka nebo glomerulonefritida.

Při léčbě nekomplikovaných infekcí dolních močových cest postačují tři dny léčby.

Na základě dostupných výsledků se prodlužování léčby na déle než 2 měsíce nedoporučuje.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na ofloxacin, ostatní chinolony nebo na kteroukoli z pomocných látek přípravku
OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok.

Podávání přípravku OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok je kontraindikováno u
epileptických pacientů a u pacientů se stávající chorobou centrálního nervového systému, která
zahrnuje snížení prahu pro vznik křečí (například kraniocefalické trauma, zánětlivé procesy
centrálního nervového
systému nebo cerebrovaskulární příhody).

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok je kontraindikován u pacientů, kteří mají
v anamnéze poruchy šlach související s podáváním fluorovaných chinolonů.

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se nesmí podávat pacientům s deficitem
glukoso-6-fosfát dehydrogenázy.

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok je kontraindikován u dětí a dospívajících v
růstu. Výsledky získané v experimentálních studiích neumožňují vyloučit riziko lézí kloubní
chrupavky u jedinců v růstu.

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se nesmí podávat v těhotenství a během
kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Upozornění

Nemoci související s Clostridium difficile
Jako je tomu u téměř všech antibakteriálních látek, nástup průjmu, zejména těžkého, přetrvávajícího
a/nebo s příměsí krve, během léčby ofloxacinem nebo po ní může být příznakem pseudomembranózní
kolitidy. Pokud je na pseudomembranózní kolitidu podezření, musí se léčba přípravkem
OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok ihned přerušit. Co nejdříve se musí zahájit léčba
specifickými antibiotiky (např. perorálním vankomycinem, perorálním teikoplaninem nebo
metronidazolem). Léčiva inhibující střevní peristaltiku jsou v této situaci kontraindikována.

Pacienti s predispozicí ke křečím
Jako je tomu o ostatních chinolonů, musí se ofloxacin pacientům se sklonem ke křečím podávat
s mimořádnou opatrností. Ke křečím může dojít u pacientů se stávající lézí v centrálním nervovém
systému, při souběžné léčbě fenbufenem a podobnými nesteroidními antirevmatiky nebo s léčivy,
která snižují křečový práh, jako je theofylin (viz část Interakce).

Tendinitida
Tendinitida, která se u chinolonů pozoruje vzácně, může příležitostně vést k přetržení šlachy, zejména
Achillovy šlachy. Starší pacienti jsou sklonem k tendinitidě ohroženi více. Riziko přetržení šlachy
může být zvýšeno současným podávání kortikosteroidů Při podezření na tendinitidu se léčba
přípravkem OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok musí ihned přerušit a musí se zahájit
příslušná léčba postižené šlachy (například imobilizace).

Důležité informace o pomocných látkách
Tento léčivý přípravek obsahuje 344 mg sodíku na dávku. To je nutno vzít v potaz u pacientů na
řízené sodíkové dietě.

Opatření

Pacienti s nedostatečností ledvin
Dávka přípravku OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se u pacientů s nedostatečností ledvin
musí upravit, protože ofloxacin se vylučuje hlavně ledvinami (viz část Dávkování a způsob podání).

Prevence fotosenzitivity
Pacienti léčení přípravkem OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se nesmějí zbytečně
vystavovat slunečnímu světlu a musí se vyhýbat zdrojům ultrafialového záření (UV lampa,
solárium).

Sekundární infekce
Jako je tomu u jiných antibiotik, může užívání přípravku OFLOXACIN, zejména dlouhodobé,
Vést ke vzniku rezistentních mikroorganismů. Je nezbytně nutné pacientův stav stále sledovat. Pokud
by se během léčby sekundární infekce vyvinula, je nutno přijmou odpovídající opatření.

Oční poruchy
Pokud se vám horší zrak nebo pokud se vám zdá, že máte oči nějak postiženy, ihned se poraďte
s očním specialistou.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Theofylin, fenbufen a podobná nesteroidní antirevmatika
V klinických studiích nebyly žádné farmakokinetické interakce přípravku OFLOXACIN a theofylinu
pozorovány. Současné podávání chinolonů a theofylinu, nesteroidních antirevmatik nebo jiných léčiv,
která snižují křečový práh, může vést k výraznému snížení křečového prahu.

Antagonisté vitaminu K
U pacientů léčených antagonisty vitaminu K se kvůli možnému zesílení účinků kumarinových derivátů
musí sledovat koagulační testy.

Glibenklamid
Ofloxacin může způsobovat mírné zvýšení sérových koncentrací glibenklamidu, pokud se tato léčiva
podávají současně. Proto se u pacientů léčených současně přípravkem OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml
infuzní roztok a glibenklamidem doporučuje pečlivé sledování.

Probenecid, cimetidin, furosemid a methotrexát
Musí se vzít v potaz možnost vzájemného narušení vylučování a zvýšení sérových úrovní, zejména
v případě léčby vysokými dávkami, pokud se chinolony podávají současně s dalšími léčivy, která
rovněž podléhají renální tubulární sekreci (např. probenecid, cimetidin, furosemid a methotrexát).

Pokud se přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok podává současně s hypotenzivy,
může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku. V takovém případě nebo v případě současného
podávání anestetik, která obsahují barbituráty, se musí sledovat kardiovaskulární funkce.

Interference s laboratorními testy
Ofloxacin může inhibovat růst Mycobacterium tuberculosis a může proto dávat falešně negativní
výsledky při diagnostice tuberkulózy (viz část o farmakodynamice).

Během léčby přípravkem OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok mohou měření opiátů
nebo porfyrinů v moči dávat falešně pozitivní výsledky.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se nesmí podávat v těhotenství nebo během
kojení, protože ofloxacin se vylučuje do mateřského mléka.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Některé nežádoucí účinky (například točení hlavy/závrať, ospalost, poruchy vidění) mohou oslabit
pacientovu schopnost soustředění a reakce, což by mohlo představovat riziko v situacích, kdy jsou tyto
schopnosti zvláště důležité (například: řízení dopravních prostředků nebo obsluha strojů).

4.8. Nežádoucí účinky

Následující informace jsou založeny na údajích z klinických hodnocení a na dlouhodobých
zkušenostech s přípravkem. Používá se následující klasifikace podle četnosti výskytu:

velmi časté: více než 10 % vzácné: od 0,01 do 0,1 %
časté: od 1 do 10 % velmi vzácné: méně než 0,01 %
méně časté: od 0,1 do 1 % ojedinělé případy

Anafylaktické reakce, poruchy sliznic a kůže
Méně časté: svědění, kožní vyrážka, vyrážka, boláky v očích, dráždivý kašel, rýma.
Vzácné: anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce, jako je kopřivka, angioedém, těžké respirační
obtíže, dušnost/bronchospasmus; návaly horka, pocení, kožní vyrážky s tvorbou hnisavých vřídků.
Velmi vzácné: anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce, jako je erythema multiforme, toxická
epidermální nekrolýza, fotosenzitivita, trvalá kožní vyrážka, cévní purpura, vaskulitida, která může ve
výjimečných případech vést k nekróze kůže.
Ojedinělé případy: Stevens-Johnsonův syndrom; těžká dušnost.

Gastrointestinální a metabolické poruchy
Méně časté: bolesti břicha, průjem, nauzea, zvracení.
Vzácné: anorexie, enterokolitida, která v ojedinělých případech může být hemoragická.
Velmi vzácné: pseudomembranózní kolitida.
Ojedinělé případy: hypoglykémie u diabetických pacientů léčených perorálními antidiabetiky.

Neurologické poruchy
Méně časté: neklid, točení hlavy/závrať, bolesti hlavy, poruchy spánku/nespavost.
Vzácné: psychotické reakce (např. halucinace), úzkost, zmatenost, noční můry, deprese, ospalost,
poruchy periferního nervového systému, jako jsou parestézie (mravenčení v končetinách), změny
vnímání chutí a pachů, poruchy vidění.
Velmi vzácné: sluchové poruchy, jako je tinnitus a ztráta sluchu, křeče, extrapyramidové příznaky a
další poruchy svalové koordinace, hypoestézie.
Ojedinělé případy: psychotické reakce se sebepoškozujícím chováním.

Kardiovaskulární poruchy
Vzácné: hypotenze, tachykardie.
Během infuze ofloxacinu se může vyvinout tachykardie s poklesem krevního tlaku; velmi vzácně
může být závažná. Pokud je pokles krevního tlaku velmi výrazný, musí se infuze ihned přerušit.

Poruchy kosterních svalů, pojivové tkáně a kostí
Vzácné: tendinitida
Velmi vzácné: myalgie a artralgie
Přetržení šlachy (např. Achillovy); jako je tomu u jiných fluorovaných chinolonů, může se tento
nežádoucí účinek objevit do 48 hodin po zahájení léčby a může nastat oboustranně.
Ojedinělé případy: rhabdomyolýza a/nebo myopatie. Svalová slabost, která může být zvláště
významná a pacientů s myasthenií gravis.

Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: zvýšení sérových hladin jaterních enzymů (ALT, AST, LDH, gamma-GT a/nebo alkalické
fosfatázy) a/nebo bilirubinu.
Velmi vzácné: cholestatická žloutenka.
Ojedinělé případy: hepatitida, která může být závažná.

Poruchy ledvin a močových cest:
Vzácné: zvýšení sérových hladin kreatininu.
Velmi vzácné: akutní selhání ledvin.
Ojedinělé případy: akutní intersticiální nefritida

Poruchy lymfatického systému a krve
Velmi vzácné: anémie, hemolytická anémie, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie.
Ojedinělé případy: agranulocytóza, pancytopenie, útlum kostní dřeně.

Další nežádoucí účinky
Časté: bolesti, zarudnutí v místě injekce a flebitida.
Méně časté: vznik rezistentních mikroorganismů a proliferace plísní.
Ojedinělé případy: alergická pneumonie a záchvaty porfyrie u pacientů s porfyrií.

4.9 Předávkování

Případy intoxikace ofloxacinem nebyly hlášeny. Při předávkování je léčba symptomatická a řídí se
lékařskými hledisky.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: fluorochinolony ATC kód: J01MA01.

Ofloxacin je baktericidní antibiotikum ze skupiny fluorochinolonů.

Hlavním mechanismem účinku chinolonů je specifická inhibice bakteriální DNA-gyrázy.
Tento enzym je nezbytný pro replikaci, transkripci, opravy a rekombinaci DNA. Jeho inhibice vede
k otevření a destabilizaci bakteriální DNA a v důsledku toho k rozpadu buňky.

Jisté chinolony, včetně ofloxacinu, mají účinek na bakteriální buňky nezávislý na RNA, což
baktericidní účinnost zvyšuje. Mechanismus tohoto druhého účinky nebyl dosud objasněn.

Antibakteriální spektrum

Organismy na ofloxacin citlivé:
Aeromonas hydrophila
Branhamella catarrhalis
Brucella spp
Chlamydia trachomatis
Citrobacter
Clostridium perfringens
Enterobacter
Escherichia coli
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae a parainfluenzae
Helicobacter coli
Helicobacter jejunii
Klebsiella oxytoca
Legionella
Moraxella morganii
Mycoplasma hominis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Plesiomonas
Proteus indol +
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Salmonella
Serratia
Shigella
S-methyl Staphylococcus aureus
Koaguláza negativní Staphylococcus
Yersinia enterolytica

Organismy s proměnlivou citlivostí:
Acinetobacter
Anaerobní grampozitivní koky
Bacteroides fragilis
Chlamydia psittaci
Gardnerella vaginalis
Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium leprae
Pseudomonas aeruginosa
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus spp

Následující organismy jsou vůči ofloxacinu obecně rezistentní:
Acinetobacter baumannii
Clostridium difficile
Enterococci
Listeria monocytogenes
R-methyl Staphylococci
Nocardia

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické parametr 200 mg přípravku OFLOXACIN po i.v. podání jsou uvedeny v následující
tabulce:

Dávka 200 mg
t ½ (min.) Celková clearance 258 (ml/min)
Renální clearance 215 (ml/min)
Vylučování močí (% dávky, po 24 hodinách)

Po intravenózní infuzi přípravku OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok byly zjištěny
následující střední hodnoty sérových koncentrací ofloxacinu:

Dávka 200 mg
Doby uplynuvší po ukončení infuze 5 minut 4 hodiny 12 hodin
Koncentrace 5,2 mg/ml 1,1 mg/ml 0,3 mg/ml*
* Tato koncentrace ofloxacinu pokrývá většinu citlivých organismů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný
Kyselina chlorovodíková (k úpravě pH)
Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Ve stejné infuzní tekutině se nesmí kvůli riziku vysrážení podávat heparin.

Normou je, že přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se musí podávat odděleně.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Vaky se musí uchovávat chráněné před světlem. Z tohoto důvodu se musí do použití uchovávat ve
svém obalu.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 MG/ML infuzní roztok je balen ve 100ml vaku na infuzní roztok z
PVC, se zátkou z polykarbonátu a polyethylenovým přebalem obsahujícím 2,00 mg/ml ofloxacinu.

Velikosti balení: 1, 20 vaků se 100 ml roztoku.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok se musí podávat POMALOU intravenózní
infuzí trvající 30 minut.

Po otevření se musí vak z PVC obsahující přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok
použít ihned.

Přípravek OFLOXACINO G.E.S. 2 mg/ml infuzní roztok je kompatibilní s fyziologickým roztokem,
Ringerovým laktátem a 5% roztokem glukózy nebo fruktózy. Kompatibilita s jinými roztoky nebyla
ověřována.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

G.E.S; Genéricos Españoles Laboratorio, S.A.
Cólquide, 6 Portal 2 1º Oficina F
28230 Las Rozas (Madrid)

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (ČÍSLA)

67.
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

duben
10. DATUM REVIZE TEXTU