VENTOLIN - souhrn údajů a příbalový leták

sp.zn. sukls

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Ventolin 5 mg/ml roztok k rozprašování

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje salbutamoli sulfas 6 mg, což odpovídá salbutamolum 5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: 1 ml roztoku obsahuje přibližně 0,1 mg benzalkonium-chloridu
(viz bod 4.4).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.

3. LÉKOVÁ FORMA

Roztok k rozprašování.

Čirý bezbarvý až slabě žlutý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Ventolin roztok k rozprašování se podává dospělým, dospívajícím a dětem ve věku 4 až
11 let.

Salbutamol je selektivní agonista beta2-adrenoreceptorů indikovaný k léčbě nebo prevenci vzniku
bronchospasmu. Salbutamol navozuje rychlou (do 5 minut) krátkodobou (čtyřhodinovou)
bronchodilataci při reverzibilní obstrukci dýchacích cest způsobené bronchiálním astmatem,
chronickou bronchitidou a emfyzémem. U pacientů s bronchiálním astmatem by salbutamol měl být
používán ke zmírnění již vzniklých příznaků, nebo příznaků, které mohou vyvolat astmatický záchvat
(např. před tělesnou zátěží, nebo nevyhnutelném styku s alergenem).

U pacientů s perzistující formou astmatu nemají být bronchodilatancia jedinou nebo hlavní terapií.
U pacientů s perzistující formou astmatu, kteří nereagují na léčbu salbutamolem se doporučuje léčba
inhalačními kortikosteroidy k dosažení a udržení kontroly astmatu. Nedostaví-li se odezva na léčbu
salbutamolem, může to signalizovat potřebu neodkladného lékařského vyšetření nebo změny léčby.

4.2 Dávkování a způsob podání

Salbutamol v inhalační formě je podáván pouze inhalačně vdechováním ústy.

Roztok k rozprašování se nesmí podávat injekčně nebo polykat.

Ventolin roztok k rozprašování je určen pouze k perorální inhalaci s nebulizátorem pod dohledem
lékaře. Ventolin roztok k rozprašování může být podáván intermitentně nebo kontinuálně.

U většiny pacientů trvá léčebný efekt salbutamolu 4 až 6 hodin.

Nutnost zvyšování dávek beta2-agonistů signalizuje zhoršující se astma. Náhlé zhoršení symptomů
vyžaduje zhodnocení stavu a zvážení případného podání např. kortikosteroidů.

Protože nadměrné dávkování může být spojováno s výskytem nežádoucích účinků, má se síla
jednotlivých dávek nebo četnost jejich aplikace zvyšovat pouze na doporučení ošetřujícího lékaře.

Aerosol lze podat obličejovou maskou, T-spojkou nebo endotracheální rourkou. Může být použita
i ventilace s přerušovaným přetlakem, je ale zapotřebí jen výjimečně. V případě hypoventilace a rizika
anoxie je nutné do vdechovaného vzduchu přidat kyslík.

Vzhledem k tomu, že mnoho nebulizátorů pracuje na bázi kontinuálního uvolňování látky, je
pravděpodobné, že nebulizovaný přípravek se dostane do okolí v místě podání. Proto by měl být
Ventolin roztok k rozprašování podáván v dobře větrané místnosti, zvláště v nemocnicích, kde může
několik pacientů používat nebulizátor současně.

1. Intermitentní podávání

Intermitentní léčba se může opakovat 4krát denně.

• Dospělí

Ventolin roztok k rozprašování v dávce 0,5 až 1 ml (2,5 až 5,0 mg salbutamolu) by měl být naředěn do
objemu 2,0 nebo 2,5 ml izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného. Výsledný roztok se
inhaluje z vhodného nebulizátoru až do vyčerpání roztoku. Při užití vhodného nebulizátoru by
inhalace měla trvat asi 10 minut.

Ventolin roztok k rozprašování může být intermitentně použit i neředěný. V takovém případě se
2,0 ml roztoku (10 mg salbutamolu) dají do nebulizátoru a pacient inhaluje až do nástupu
bronchodilatačního účinku, obvykle 3 až 5 minut.

Někteří dospělí potřebují vyšší dávky salbutamolu, až 10 mg, a proto v takových případech nebulizace
neředěného roztoku pokračuje až do vyčerpání roztoku.

•

Pediatrická populace

Stejný způsob intermitentního podávání se používá i u dětí.
Obvyklou dávkou u dětí mladších než 12 let je dávka 0,5 ml roztoku (2,5 mg salbutamolu) zředěného
do objemu 2,0 až 2,5 ml izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného.
Některé děti mohou potřebovat vyšší dávkování salbutamolu, a to až 5,0 mg. Intermitentní léčba se
může opakovat 4krát denně.

Děti ve věku 12 let a starší: dávka je stejná jako u dospělé populace.
Klinická účinnost nebulizovaného salbutamolu u dětí mladších než 18 měsíců je nejistá. Protože se
může dostavit přechodná hypoxemie, je třeba počítat s přídatnou oxygenoterapií.

Při podávání dětem mladším 4 let mohou být vhodnější jiné lékové formy.

2. Kontinuální podávání

Ventolin roztok k rozprašování se ředí izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného tak, aby
obsahoval 50 až 100 mikrogramů salbutamolu v 1 ml (1 až 2 ml přípravku Ventolin roztok
k rozprašování se doplní do 100 ml izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného).
Tento roztok se podává v aerosolu vhodným nebulizátorem nebo respirátorem.
Obvyklá dávka je 1 až 2 mg za hodinu.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Přípravky obsahující salbutamol neaplikované nitrožilně se nesmí používat k terapii předčasného
nekomplikovaného porodu nebo hrozícího potratu.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčba astmatu má být vedena podle stupňového programu a odezvu pacienta je třeba sledovat klinicky
i prostřednictvím funkčního vyšetření plic.

Zvyšující se potřeba krátkodobě působících inhalačních beta2-agonistů ke zvládnutí příznaků znamená
zhoršování kontroly astmatu. Za těchto okolností má být přehodnocen léčebný plán pacienta.
Náhlé a progresivní zhoršování kontroly astmatu potenciálně ohrožuje život a je třeba zvážit zahájení
kortikosteroidní terapie nebo její zintenzivnění. U pacientů považovaných za rizikové lze zahájit
každodenní monitorování maximální výdechové rychlosti (PEF).
Salbutamol má být podáván zvlášť opatrně pacientům s tyreotoxikózou.

Důsledkem terapie beta2-agonistickým léčivem, hlavně při jeho parenterální a nebulizační aplikaci,
může být potenciálně závažná hypokalémie.

Zvláštní opatrnost se doporučuje u akutní těžké formy astmatu, protože tento účinek může být zesílen
souběžnou terapií xantinovými deriváty, kortikosteroidy, diuretiky a hypoxií. V těchto situacích se
doporučuje, aby byly monitorovány hladiny draslíku v krevním séru.

Stejně jako při podávání jiných inhalačních přípravků může po inhalaci tohoto přípravku dojít
k paradoxnímu bronchospasmu s náhlým vznikem hvízdavého dýchání. V takovém případě je nutné
ihned podat alternativní přípravek nebo jiný rychle působící bronchodilatační přípravek. Podávání
salbutamolu je nutné okamžitě přerušit, pacient musí být řádně vyšetřen, a v případě potřeby je nutné
předepsat alternativní terapii jiným bronchodilatátorem s rychlým nástupem účinku.

Roztok k rozprašování je určen pouze k perorální inhalaci, a nesmí se podávat injekčně nebo polykat.

Pacienti, kteří jsou léčeni salbutamolem v domácí péči, musí být řádně poučeni o tom, že musí včas
vyhledat lékařskou pomoc, pokud by doporučené dávkování nebylo dostatečně účinné, nebo pokud by
úleva netrvala dostatečně dlouho. Pacienti si sami nesmí dávky zvyšovat.

Salbutamol by měl být podáván s opatrností pacientům, u nichž je známo, že užívají vysoké dávky
jiných sympatomimetik.

U malé části pacientů léčených kombinací nebulizovaného salbutamolu a ipratropia bromidu byl
hlášen akutní glaukom (s uzavřeným úhlem). Kombinace nebulizovaného salbutamolu
s nebulizovanými anticholinergiky musí být proto podávány s opatrností. Pacienti musí být poučeni,
jak mají přípravek správně užívat, a musí dávat pozor, aby se jim roztok nedostal do oka.

Podobně jako ostatní beta2-agonisté může i salbutamol způsobit reverzibilní změnu metabolismu,
včetně změny glykémie (zvýšení jejích hodnot). Proto by pacienti s poruchou metabolismu cukru měli
být řádně sledováni a kompenzováni. V průběhu léčby přípravkem Ventolin byl popsán vznik
ketoacidózy. Současné užívání kortikosteroidů může vést k dalšímu zhoršení metabolismu.

Ve spojení s vysokými terapeutickými dávkami krátkodobě působících beta-agonistů podaných
nitrožilně a nebulizačně byl velmi vzácně hlášen výskyt laktátové acidózy a to hlavně u pacientů
léčených pro akutní exacerbaci astmatu (viz bod 4.8). Zvýšení hladin laktátu může vést k dyspnoi
a kompenzační hyperventilaci, která může být chybně interpretována jako selhání astmatické léčby
a může vést k nevhodnému zintenzivnění léčby krátkodobými beta-agonisty. Proto se doporučuje, aby
bylo u pacientů sledováno zvýšení hladiny sérového laktátu a z toho plynoucí možnost vzniku
metabolické acidózy.

Tento léčivý přípravek obsahuje 0,1 mg benzalkonium-chloridu v 1 ml roztoku k rozprašování.
Benzalkonium-chlorid může způsobit sípání nebo dýchací obtíže (zúžení průdušek), zvláště pokud
máte průduškové astma.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Salbutamol a neselektivní beta-blokátory, např. propranolol, by se neměly podávat současně.

Salbutamol není kontraindikován u pacientů léčených inhibitory monoaminooxidázy.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita

Nejsou dostupná data týkající se účinku salbutamolu na humánní fertilitu. U zvířat nebyl pozorován
vliv přípravku na výskyt nežádoucích účinků ovlivňujících fertilitu.

Těhotenství

Při podávání salbutamolu během těhotenství musí jeho očekávaný léčebný přínos pro matku převážit
možné riziko pro plod.

V celosvětové marketingové praxi byly u potomků pacientek léčených salbutamolem jen vzácně
hlášeny případy různých vrozených anomálií, včetně rozštěpů patra a vývojových defektů končetin.
Některé z těchto matek během těhotenství užívaly několik různých léčiv. Protože není možné
rozpoznat jednotnou povahu defektů a běžný výskyt vrozených anomálií je 2 až 3 %, nelze
jednoznačně zjistit přímý podíl salbutamolu na jejich výskytu.

Kojení

Salbutamol se pravděpodobně vylučuje do mateřského mléka, a proto se nedoporučuje jeho podávání
kojícím matkám, pokud očekávaná prospěšnost nepřevažuje nad jakýmkoli možným rizikem. Není
známo, zda salbutamol v mateřském mléce má nějaký škodlivý účinek na kojence.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při užívání tohoto přípravku není znám negativní vliv na činnost vyžadující zvýšenou pozornost,
schopnost soustředění a koordinaci pohybů.

4.8 Nežádoucí účinky

Níže uvedené nežádoucí účinky vycházejí z hodnocení frekvence výskytu podle MedDra: Velmi časté
(≥ 1/10); Časté (≥ 1/100 až < 1/10); Méně časté (≥ 1/1 000 až < 1/100); Vzácné (≥ 1/10 až < 1/1 000) a Velmi vzácné (< 1/10 000); Není známo (z dostupných údajů nelze určit). Velmi časté
a časté nežádoucí účinky byly obecně stanovené na základě dat získaných z klinických studií. Vzácné
a velmi vzácné nežádoucí účinky byly obecně stanovené na základě dobrovolných hlášení.

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné

Reakce přecitlivělosti, včetně angioedému,
kopřivky, bronchospasmu, hypotenze
a kolapsu


Poruchy metabolismu a výživy

Vzácné Hypokalémie

Potenciálně závažná hypokalémie může vzniknout jako výsledek léčby beta2-agonisty.

Velmi vzácné Laktátová acidóza


V průběhu léčby akutní exacerbace astmatu byl velmi vzácně hlášen výskyt laktátové acidózy
u pacientů, kterým byl podáván salbutamol nitrožilně a nebulizačně.

Poruchy nervového systému

Časté Třes, bolest hlavy

Velmi vzácné Hyperaktivita


Srdeční poruchy

Časté Tachykardie

Méně časté

Palpitace
Velmi vzácné Srdeční arytmie včetně fibrilace síní,
supraventrikulární tachykardie a extrasystol


Cévní poruchy

Vzácné Periferní vazodilatace


Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Velmi vzácné Paradoxní bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy

Méně časté Podráždění v oblasti úst a hrdla


Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

Méně časté Svalové křeče

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Nejčastějšími známkami a příznaky předávkování salbutamolem jsou přechodné příznaky způsobené
farmakologickými vlastnostmi beta2-agonistů (viz bod 4.4).

Při hypokalémii může dojít k snadnějšímu vývoji příznaků předávkování. Hladinu draslíku je
zapotřebí pravidelně sledovat.

Laktátová acidóza byla hlášena ve spojení s vysokými terapeutickými dávkami a také
při předávkování beta2-agonisty s krátkodobým účinkem. V těchto případech je doporučeno
monitorování zvýšené hladiny laktátu v séru a s tím spojený vznik metabolické acidózy (zvláště,
přetrvává-li nebo se zhoršuje tachypnoe proti rozlišení jiných příznaků bronchospasmu, jako je
sípání), což může indikovat nastupující předávkování.

Při kontinuálním podávání přípravku Ventolin roztok k rozprašování je většinou možné jakékoliv
známky předávkování vyřešit ukončením podávání léčiva.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina - Selektivní agonista beta2-adrenergních receptorů; Bronchodilatans;
Antiastmatikum
Klasifikace ATC - R03AC
Mechanismus účinku
Salbutamol je beta2-adrenergní stimulans s vysoce selektivním účinkem na receptory v bronchiální
svalovině.

Salbutamol je selektivní agonista beta2-adrenoreceptorů. V terapeutických dávkách působí na betaadrenoreceptory bronchiálních svalů navozením krátkodobé (4 až 6 hodin) bronchodilatace s rychlým
nástupem (do 5 minut) při reverzibilní obstrukci dýchacích cest.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po inhalačním podání salbutamolu se přibližně 10 až 20 % dávky dostane do dolních cest dýchacích.
Zbytek látky je zadržen v dalších částech dýchacích cest nebo v nosohltanu, odkud je spolknut. Část
deponovaná v dýchacích cestách je absorbovaná epiteliální výstelkou plicní tkáně a dostává se do
cirkulace, ale není metabolizovaná v plicích.

Distribuce

Salbutamol je vázán na plazmatické bílkoviny z 10 %.

Metabolismus

Bohatý vaskulární systém plic dopravuje látku k metabolizaci do jater. Salbutamol se vylučuje
primárně ledvinami, a to v metabolicky inaktivní formě a ve formě fenolsulfátového metabolitu.

Část látky spolknuté v průběhu inhalace se vstřebá ze zažívacího traktu a prochází játry, kde podléhá
metabolizaci při prvním průchodu játry za vzniku fenolsulfátového metabolitu. Jak metabolicky
intaktní léčivo, tak konjugovaný metabolit se vylučují primárně močí.

Eliminace
Salbutamol a jeho metabolit jsou vylučovány primárně ledvinami. Vylučování stolicí je minimální.
Většina inhalačně nebo perorálně podané dávky salbutamolu je vylučovaná během 72 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Všem selektivním beta2-receptorovým agonistům, k nimž patří i salbutamol, je společné, že po
subkutánním podání myším byl pozorován teratogenní efekt.
Reprodukční studie ukázaly, že asi u 9,3 % plodů se vyskytl rozštěp patra při dávkách 2,5 mg/kg
tělesné hmotnosti, což je čtyřnásobek maximální perorální dávky u lidí.
Ve studiích na potkanech při léčbě dávkami 0,5; 2,32; 10,75 a 50 mg/kg tělesné hmotnosti/den
podávanými perorálně březím samicím nebyl výskyt fetálních abnormalit signifikantní.

Chybí dostatečné údaje o toxicitě související s neonatální mortalitou při aplikaci vysokých dávek.
Reprodukční studie na králících ukazují výskyt kraniálních malformací plodu ve 37 % při dávce
50 mg/kg tělesné hmotnosti/den, což představuje 78krát vyšší dávku než je maximální perorální dávka
u lidí.

Ve studii fertility při perorálním podání a obecné reprodukční studie u potkanů v dávce
a 50 mg/kg/den s výjimkou snížení počtu přeživších 21. den po porodu v 50 mg/kg/den, nebyly
pozorovány žádné nežádoucí účinky na fertilitu, embryofetální vývoj, počet mláďat ve vrhu, porodní
váhu nebo poruchu růstu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Čištěná voda
Roztok benzalkonium-chloridu
Kyselina sírová 14,5 % k úpravě pH

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky.
Po prvním otevření: 4 týdny

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
světlem.
Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu za označením „EXP“.
Po otevření nádobky obsah spotřebujte do jednoho měsíce.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Hnědá skleněná lahvička se šroubovacím PP uzávěrem ve folii z LDP, papírová krabička.

Velikost balení: 20 ml

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Ventolin roztok k rozprašování může být ředěn izotonickým infuzním roztokem chloridu sodného.
Roztoky v nebulizátoru mají být vyměňovány denně. Nepoužité zbytky roztoku v nádobce musí být
zlikvidovány.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

GlaxoSmithKline (Ireland) Limited
12 Riverwalk
Citywest Business Campus
Dublin Irsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

14/219/72-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 18.1.Datum prodloužení registrace: 29.7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

21. 12.