Acetylcystein dr.max Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po perorálním podání rychle a téměř kompletně absorbuje. Biologická dostupnost
perorálně podaného acetylcysteinu je velmi nízká, cca 10 %.

Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po perorálním podání;
maximální koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 μmol/l. Acetylcystein se asi z
50% váže na bílkoviny krevní plazmy.

Biotransformace
V organismu se acetylcystein a jeho metabolity vyskytují ve třech různých formách: zčásti jako volné
látky, zčásti labilně vázány na bílkoviny volnými disulfidovými vazbami a zčásti se inkorporují do
aminokyselin. Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů (anorganické
sírany, diacetylcystin). Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina a je určen převážně
rychlou biotransformací v játrech. Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas
acetylcysteinu může prodloužit až na 8 hodin.

Eliminace
Farmakokinetické studie s intravenózně podávaným acetylcysteinem ukázaly distribuční objem 0,l/kg (celkem) nebo 0,59 l/kg (redukovaný). Plazmatická clearance byla stanovena na 0,11 l/h/kg
(celkem) a 0,84 l/h/kg (redukovaný).

Acetylcystein prostupuje placentou a je detekován v pupečníkové krvi. Informace týkající se vylučování
do mateřského mléka nejsou k dispozici.

Nejsou také k dispozici údaje o prostupu acetylcysteinu hematoencefalickou bariérou u člověka.