Amlodipin aurovitas Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce, distribuce a vazba na plazmatické proteiny

Po perorálním podání v terapeutických dávkách se amlodipin dobře adsorbuje a maximální
plazmatické koncentrace v krvi dosahuje mezi 6 - 12 hodinami po podání dávky. Absolutní biologická
dostupnost se odhaduje mezi 64 a 80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Studie in vitro
prokázaly, že přibližně 97,5 % cirkulujícího amlodipinu je navázáno na plazmatické bílkoviny.

Biologická dostupnost amlodipinu není ovlivněna příjmem potravy.

Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35-50 hodin a je v souladu s dávkováním jednou
denně. Amlodipin je ve značné míře metabolizován v játrech na inaktivní metabolity. Přibližně 60 %
podané dávky se vylučuje močí, z toho 10 % v nemetabolizované formě.

Porucha funkce jater
K dispozici jsou velmi omezené klinické údaje týkající se podávání amlodipinu pacientům s poruchou
funkce jater. Pacienti s poruchou funkce jater měli snížený clearance amlodipinu mající za následek
delší poločas a zvýšení AUC o přibližně 40-60 %.

Starší osoby
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších
a mladších osob podobná. Clearance amlodipinu má sklon ke snižování s výsledným zvýšením AUC
a eliminačního poločasu u starších pacientů. Zvýšení AUC a eliminačního poločasu u pacientů
s městnavým srdečním selháním bylo ve studii této věkové skupiny dle očekávání.

Pediatrická populace
Populační farmakokinetická studie byla provedena u 74 dětí s hypertenzí ve věku 1-17 let (34 pacientů
ve věku 6-12 let a 28 pacientů ve věku 13-17 let), které dostávaly amlodipin v dávkách mezi 1,25 mg
až 20 mg jednou nebo dvakrát denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících ve věku 13-17 let
byla typická perorální clearance (CL/F) 22,5 resp. 27,4 l/hod u chlapců a 16,4 resp. 21,3 l/hod u dívek.
Byla pozorována značná variabilita v expozici mezi jednotlivci. Údaje týkající se dětí mladších 6 let
jsou omezené.