Belozyme Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Stomatologické přípravky; jiná léčiva pro lokální léčbu v dutině ústní,
ATC kód: A01AD02.

Mechanismus účinku
Analog indazolu benzydamin má odlišné fyzikálně-chemické vlastnosti a farmakologickou aktivitu než
NSAID podobné kyselině acetylsalicylové. Benzydamin je slabou zásadou, na rozdíl od NSAID
podobných kyselině acetylsalicylové, což jsou kyseliny nebo se metabolizují na kyseliny. Dalším
rozdílem je schopnost benzydaminu slabě inhibovat syntézu prostaglandinů. Pouze při koncentracích mmol/l a vyšších benzydamin účinně inhibuje enzymatickou aktivitu cyklooxygenáz a lipooxygenáz.
Jeho působení spočívá převážně v inhibici syntézy prozánětlivých cytokinů včetně tumor nekrotizujícího
faktoru α (TNF-α) a interleukinu 1β (IL-1β) bez významného vlivu na další prozánětlivé (IL-6 a 8) nebo
protizánětlivé cytokiny (IL-10, antagonista receptoru IL-1). Předpokládají se i další mechanismy účinku
včetně inhibice oxidativního vzplanutí neutrofilů a stabilizace membrány, o čemž svědčí inhibice
uvolňování granulí z neutrofilů a stabilizace lysozomů. Lokální anestetický účinek látky byl vysvětlen
interakcí s kationtovými kanály.

Farmakodynamické účinky
Benzydamin působí specificky na lokální zánětlivé projevy, jako jsou bolest, edém nebo granulom.
Lokálně aplikovaný benzydamin vykazuje protizánětlivé účinky, zmírňuje edém a tvorbu exsudátu a
granulomů. Má i analgetické účinky, pokud je bolest vyvolaná zánětlivým stavem, a lokálně anestetický
účinek. Benzydamin nemá téměř vliv na hypertermii vyplývající z funkční aktivace celého organismu.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinické studii s 24 pacienty s faryngitidou po tonzilektomii vedl výplach 0,15% roztokem
benzydaminu 5krát denně po dobu 6 dní k výraznému zlepšení stavu a rychlejší úlevě od bolesti v krku a
obtíží při polykání a v 7. dnu bylo patrné i zlepšení klinických známek včetně hyperemie a edému oproti
placebu. Podobné výsledky byly pozorovány i v jiných studiích u pacientů s tonzilitidou nebo
faryngitidou nebo pacientů po zubním chirurgickém výkonu. Kloktání 30 ml 0,075% roztokem
benzydaminu před indukcí anestezie u 58 dospělých pacientů podstupujících celkovou anestezii s
endotracheální intubací výrazně zmírnilo pooperační bolest v krku (oproti kontrolnímu použití vody) na
dobu prvních 24 hodin, zatímco kloktání kloktadlem s obsahem kyseliny acetylsalicylové ji snížilo na
dobu 4 hodin.

V klinické studii s 48 pacienty, kteří čtyřikrát denně podstupovali výplach 0,15% roztokem benzydaminu
v 3. až 5. týdnu radioterapie pro nádor ústní dutiny, byla pozorována významná úleva od bolesti a nižší
rozsah a závažnost mukozitidy orofaryngu. Podobné účinky byly zaznamenány i u pacientů

podstupujících chemoterapii pro nádor ústní dutiny. Ve studii s 67 pacienty se závažnou mukozitidou
orofaryngu po radioterapii, kterým se prováděl výplach roztokem benzydaminu, došlo během prvních tří
dní léčby k signifikantnímu zmírnění bolesti při polykání, hyperemie a mukozitidy oproti placebu.
U pacientů používajících benzydamin byla pozorována častější incidence přechodného pocitu necitlivosti
a bodání, který byl přisuzován lokálně anestetickému účinku léku.
Obecně byl benzydamin v klinických hodnoceních dobře snášen.