Bimatoprost indoco Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologika, analoga prostaglandinu, ATC kód: S01EE03.

Mechanismus účinku
Mechanismem účinku, kterým bimatoprost redukuje nitrooční tlak u lidí, je zvýšený odtok nitrooční
tekutiny trámčinou komorového úhlu a zvýšený odtok uveosklerální cestou. Snižování nitroočního
tlaku začíná přibližně 4 hodiny po prvním podání a maximálního účinku je dosaženo přibližně během
až 12 hodin. Snížení nitroočního tlaku přetrvává nejméně 24 hodin.

Bimatoprost je silné oční hypotenzivum. Je to syntetický prostamid, strukturálně blízký prostaglandinu
F2α (PGF2α), který nepracuje cestou známých prostaglandinových receptorů. Bimatoprost selektivně
napodobuje účinek nově objevených biosyntetizovaných substancí nazývaných prostamidy. Nicméně
prostamidové receptory nebyly ještě dosud strukturálně identifikovány.

Během 12měsíční monoterapie očními kapkami s obsahem bimatoprostu o koncentraci 0,3 mg/ml
u dospělých je proti timololu hlavní změna v ranní základní hodnotě (08:00) nitroočního tlaku
v rozmezí od -7,9 až do -8,8 mm Hg. Průměrné denní hodnoty IOP, měřené při každé návštěvě
po celou dobu 12měsíční studie, se nelišily o více než 1,3 mmHg během dne a nikdy nebyly vyšší než
18,0 mm Hg.

V 6měsíční klinické studii s bimatoprostem o koncentraci 0,3 mg/ml bylo, oproti latanoprostu,
statisticky největší snížení ranních hodnot IOP (hodnoty od –7,6 až do –8,2 mmHg u bimatoprostu
oproti –6,0 až do –7,2 mm Hg u latanoprostu) pozorováno v průběhu všech kontrol během studie.
Hyperemie spojivek, růst řas a svědění očí byly statisticky signifikantně častější u bimatoprostu než
u latanoprostu, nicméně případy přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků byly ojedinělé a bez
statisticky signifikantního rozdílu.

Ve srovnání s léčbou samotnými betablokátory, snížila kombinovaná terapie betablokátor a
bimatoprostu o koncentraci 0,3 mg/ml ranní (08:00) průměrný nitrooční tlak o –6,5 až –8,1 mm Hg.

S použitím u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, s pseudoexfoliativním a pigmentovým
glaukomem a u pacientů s chronickým glaukomem s uzavřeným úhlem s provedenou iridotomií jsou
omezené zkušenosti.

Během klinických studií nebyl pozorován žádný klinicky relevantní účinek na srdeční frekvenci a
krevní tlak.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost bimatoprostu u dětí a dospívajících od 0 do méně než 18 let nebyla dosud
stanovena.