Bupivacaine accord Předávkování

Při náhodné intravaskulární aplikaci přípravku jsou systémové toxické projevy zřejmé v průběhu
několika sekund až minut. Při předávkování je v závislosti na místě aplikace dosaženo maximálních
plazmatických koncentrací asi v průběhu 15-60 minut od podání a projevy systémové toxicity
nastupují tedy později.
Akutní systémová toxicita
Projevy systémové toxicity zahrnují symptomatologii centrálního nervového systému a systému
kardiovaskulárního. Tyto reakce jsou způsobeny vysokými plazmatickými koncentracemi lokálního
anestetika, které mohou být dosaženy po náhodné intravaskulární aplikaci, předávkování nebo
výjimečně rychlé absorpci ze silně vaskularizované oblasti (viz bod 4.4). Centrální projevy jsou
společné pro všechna lokální anestetika amidového typu, zatímco kardiální projevy jsou více závislé
na typu léčiva, kvalitativně i kvantitativně.
K projevům toxicity vyvolaným účinkem anestetika na centrální nervový systém patří známky a
příznaky s odstupňovanou závažností. Prvními symptomy jsou obvykle lehké točení hlavy,
cirkumorální parestezie, necitlivost jazyka, hyperakuse, tinnitus a poruchy zraku. Závažnější
symptomy, které předcházejí nástupu generalizovaných křečí, zahrnují dysartrii, svalový třes a svalové
záškuby. Tyto známky nesmí být chybně považovány za neurotické projevy. Obvykle následuje
závažná porucha vědomí se záchvatem tonicko-klonických křečí trvajícím několik sekund až minut. V
průběhu křečí se rychle vyvíjí hypoxie a hyperkapnie jako výsledek zvýšené svalové aktivity a
zhoršené plicní ventilace. V těžkých případech se objevuje apnoe. Rozvíjí se acidóza, hyperkalémie a
hypoxie, které zvyšují toxický účinek lokálního anestetika.
K obnovení vitálních funkcí však může dojít rychle, což je výsledkem rychlé redistribuce farmaka z
centrálního nervového systému, následné metabolizace a vylučování. Pokud nebyly aplikovány vysoké
dávky lokálního anestetika, zotavení může být rychlé.
Kardiovaskulární projevy systémové toxicity lze pozorovat v těžkých případech a obvykle jim
předcházejí příznaky toxicity CNS. U pacientů utlumených sedativy nebo při současné aplikaci
celkových anestetik mohou prodromální centrální příznaky toxicity chybět. Výsledkem vysokých
systémových koncentrací lokálního anestetika je hypotenze, bradykardie, arytmie a někdy i srdeční
zástava. Vzácně došlo k srdeční zástavě při vysokých koncentracích lokálního anestetika i bez
předchozích centrálních projevů systémové toxicity.
U dětí může být těžké zjistit časné projevy toxicity v případech, že regionální blokáda je prováděna v
celkové anestezii.

Léčba akutní toxicity
V případě akutních toxických projevů je nutné okamžitě přerušit aplikaci lokálního anestetika.
Léčba pacienta se systémovou toxicitou se skládá z odstranění křečí a zajištění dostatečné ventilace s
kyslíkem, pokud je to nutné asistovanou nebo řízenou ventilaci (dýchání). Objeví-li se křeče, musí být
co nejrychleji léčeny intravenózní injekcí antikonvulziva. Prodloužené trvání křečí může ohrozit
ventilaci a oxygenaci pacienta. Pokud tomu tak je, je nutná injekce k relaxaci svalů, usnadní ventilaci,
a oxygenace může být řízena. V takových situacích je nutno zvážit endotracheální intubaci.
Poté, co byly křeče zastaveny a byla zajištěna dostatečná ventilace plic, není obvykle nutná žádná jiná
léčba. Pokud je přítomna hypotenze, je vhodná léčba vasopresory, přednostně s inotropní aktivitou,
např. efedrin, který se podává intravenózně.
Pokud hrozí zástava oběhu, měla by být zahájena okamžitá kardiopulmonální resuscitace. Optimální
oxygenace a ventilace a oběhová podpora, stejně jako léčba acidózy jsou životně důležité.
Pokud se vyskytuje kardiovaskulární deprese (hypotenze, bradykardie) měla by být brána v úvahu
vhodná léčba intravenózními roztoky, vazopresorickými, inotropními léky a / nebo emulze lipidů. U
dětí by měly být dávky úměrné věku a hmotnosti.
Srdeční zástava v důsledku bupivakainu může být odolná vůči elektrické defibrilaci a resuscitace musí
pokračovat, energicky po delší dobu.
Vysoký stupeň nebo totální spinální blokáda způsobující respirační paralýzu a hypotenzi během
epidurální anestezie by měla být léčena zabezpečením a udržením průchodnosti dýchacích cest a
dodáváním kyslíku asistovanou nebo řízenou ventilací.