Buscopan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Jako kvartérní amoniový derivát je bromid butylskopolaminia vysoce polární, a proto je vstřebáván
pouze částečně, tj. při perorálním podání 8% nebo rektálním (3%). Po perorálním jednorázovém
podání bromidu butylskopolaminia v rozsahu od 20 do 400 mg, byl hlavní vrchol plasmatické
koncentrace mezi 0,11 ng/ml a 2,04 ng/ml nalezen průměrně po 2 hodinách. Ve stejném dávkovém
rozmezí byly pozorovány hodnoty AUC0-tz od 0,37 do 10,7 ng/ml. Medián absolutní biologické
dostupnosti různých lékových forem, např. obalených tablet, čípků, perorálního roztoku obsahujících
100 mg bromidu butylskopolaminia byl méně než 1%.

Distribuce
Vzhledem k vysoké afinitě k muskarinovým a nikotinovým receptorům je bromid butylskopolaminia
distribuován zejména ke svalovým buňkám břišní a pánevní oblasti a stejně tak k intramurálním
gangliím břišních orgánů. Vazba bromidu butylskopolaminia na plasmatické proteiny (albumin) je
přibližně 4,4%. Studie na zvířatech prokázaly, že bromid butylskopolaminia neprostupuje
hematoencefalickou bariérou, klinické studie k tomu nejsou dostupné. In vitro byla zjistěna interakce
bromidu butylskopolaminia při transportu cholinu v epiteliálních buňkách placenty.


Biotransformace a eliminace
Po perorálním podání jednorázové dávky v rozmezí od 100 do 400 mg, kolísá terminální poločas
eliminace od 6,2 do 10,6 hodin. Hlavní metabolickou cestou je hydrolýza esterové vazby. Perorálně
podaný bromid butylskopolaminia je vylučován močí a stolicí.
Klinické studie ukazují, že 2 – 5% radioaktivně značené dávky je vylučováno ledvinami po
perorálním podání a 0,7 – 1,6% po rektálním podání. Přibližně 90% radioaktivně značené látky je
nalezeno ve stolici po perorálním podání. Méně než 0,1% bromidu butylskopolaminia je vylučováno
močí. Clearance po perorálním podání dávek od 100 do 400 mg je 881 - 1420l/min, což odpovídá
distribučnímu objemu 6,13- 11,3x105 l, pravděpodobně v důsledku nízké systémové dostupnosti.
Metabolity nalezené v moči se slabě váží na muskarinové receptory a proto nepřispívají k účinku
bromidu butylskopolaminia.