Cisordinol depot Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina
Neuroleptika (antipsychotika), deriváty thioxanthenů

ATC kód: N05AF
Mechanismus účinku
Zuklopenthixol je neuroleptikum ze skupiny thioxantenů.

Antipsychotické působení neuroleptik souvisí s jejich schopností blokovat dopaminové receptory, k
celkovému účinku patrně též přispívá blokáda serotoninových receptorů (5-HT). Zuklopenthixol za
podmínek in vitro má vysokou afinitu k dopaminovým receptorům D1 a D2, k adrenergním receptorům
1, k serotoninovým 5-HT2, ale žádnou afinitu k cholinergním muskarinovým receptorům. Slabou
afinitu projevuje k histaminovým receptorům H1, žádnou k adrenergním receptorům 2.
In vivo převažuje afinita k dopaminovým receptorům D2 nad D1. Zuklopenthixol se projevil jako
účinné neuroleptikum ve všech behaviorálních studiích neuroleptické aktivity (schopnosti blokovat
dopaminové receptory). Byla nalezena korelace mezi modely in vivo, afinitou k dopaminovým
receptorům D2 in vitro a průměrnou denní perorální antipsychoticky působící dávkou.
Podobně jako řada dalších neuroleptik zuklopenthixol zvyšuje hladiny prolaktinu v séru.

Farmakologické studie jasně prokázaly, že zuklopenthixol-dekanoát v olejovém roztoku má
prodloužený neuroleptický účinek a že množství podané látky schopné zajistit požadovaný účinek
delší dobu je výrazně nižší v případě podání depotní formy v porovnání s každodenním užíváním
perorální formy zuklopenthixolu. Pro užití v klinické praxi to znamená, že podáním přípravku v
depotní formě je možno dosáhnout prodlouženého neuroleptického účinku bez zřetelné sedace. Riziko
interakce s anestetiky je nízké.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinické praxi je zuklopenthixol-dekanoát určen k udržovací léčbě chronických psychotických
pacientů. Dobrých výsledků léčby bylo dosaženo při zvládání hyperaktivních a agresivních mentálně
postižených pacientů.

Zuklopenthixol-dekanoát způsobuje přechodnou sedaci závislou na podané dávce. Sedace se
neobjevuje v případě převodu pacienta na udržovací léčbu zuklopenthixol-dekanoátem z perorální
léčby zuklopenthixolem nebo z intramuskulární léčby zuklopenthixol-acetátem. Tolerance na
nespecifický sedativní efekt se vyvíjí rychle.

Zuklopenthixol-dekanoát je vhodný zejména pro léčbu pacientů agitovaných, neklidných, hostilních
nebo agresivních.

Zuklopenthixol-dekanoát umožňuje kontinuální léčbu zejména těch pacientů, na které není spolehnutí,
že budou řádně dodržovat pravidla perorální léčby. Zuklopenthixol-dekanoát tak zajistí prevenci
častých relapsů, které vznikají jako důsledek špatné spolupráce pacienta při perorální léčbě.