Diazepam slovakofarma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Rychle se vstřebává ze zažívacího traktu, maximální koncentrace v plazmě dosahuje za 0,5 – 2 hodiny.
Diazepam po perorálním podání dosahuje vyšší a trvalejší hladiny v krvi než po parenterálním podání.
Nebyla zjištěna jednoduchá korelace mezi plazmatickou koncentrací diazepamu nebo jeho metabolitů
a terapeutickým efektem.

Distribuce
Vysoké procento se váže s proteiny krevní plazmy (98 – 99 %). Diazepam se lehce rozpouští v tukové
tkáni, přechází hematoencefalickou bariérou a je poměrně rychle redistribuován do tukové tkáně. Prochází
placentární bariérou a prostupuje do mateřského mléka.


Biotransformace
Biotransformací v játrech vzniká několik aktivních metabolitů s různým biologickým poločasem (hlavním
aktivním metabolitem je desmethyldiazepam – nordazepam).

Eliminace
Asi 10 % se vylučuje stolicí, zbytek močí, převážně ve formě metabolitů. Průměrný poločas diazepamu
v plazmě je 36 hodin (24 – 48 h). Biologický poločas diazepamu a jeho metabolitů je prodloužený
u novorozenců, ve vyšším věku a u pacientů s poruchou funkce jater.