Fluorocholine (18f) synektik Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce a biotransformace
Fluorcholinium-(18F)-chlorid je analogem cholinu (prekurzor biosyntézy fosfolipidů), v němž byl atom
vodíku nahrazen fluorem-(18F). Po transportním přenosu přes buněčnou membránu je cholin
fosforylován cholinkinázou (CK). Dalším krokem je konverze fosforylcholinu na cytidindifosfátcholin
[(CDP)-cholin] a poté zabudování do fosfatidylcholinu, který je součástí buněčné membrány.

Vychytávání v orgánech
Bylo zjištěno, že aktivita CK se v maligních buňkách zvyšuje, čímž se vysvětluje hromadění cholinu
v těchto buňkách a tudíž také výrazný signál výskytu radioaktivně značeného cholinu po podání
přípravku.
Bylo prokázáno, že metabolismus analogů fluorcholinium-(18F)-chloridu do značné míry odpovídá
metabolismu cholinu. Nicméně jako hlavní radioaktivně značený metabolit vystupuje během krátkého
období (< 1 h), kdy jsou získávány obrazy PET, fosforylovaný fluorcholinium-(18F)-chlorid.
Koncentrace radioaktivního 18F nuklidu v játrech se zvyšuje rychle během prvních 10 minut a pak stoupá
již pomalu. Koncentrace radioaktivního 18F nuklidu v plicích je relativně nízká po celou dobu. Největší
vychytávání je v ledvinách a následně v játrech a slezině.

Eliminace
Clearance z krve odpovídá modelu, který zahrnuje 2 exponenciální rychlé složky plus jednu konstantu.
Tyto dvě rychlé fáze, které jsou téměř dosaženy 3 minuty po podání, představují více než 93 % vrcholu
radioaktivní koncentrace. Radiofarmakum je tedy extenzivně vylučováno v prvních 5 minutách po
podání.
Bylo prokázáno, že méně než 9 % injekčně podané aktivity se během prvních 3,5 hodiny po aplikaci
injekce vyloučí v moči.

Poločas rozpadu
Efektivní poločas rozpadu fluorcholinium-(18F)-chloridu je roven radioaktivnímu poločasu rozpadu
fluoru (18F), což je přibližně 110 minut