Furolin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Makrokrystaly nitrofurantoinu mají dobře definovanou velikost krystalů. Tato vlastnost má za
následek pomalejší uvolňování účinné látky. Zaručená absorpce zůstává dostatečná, což vede k lepší
žaludeční toleranci. K absorpci dochází hlavně v horní části gastrointestinálního traktu a v případě
užívání při jídle je téměř kompletní. Jídlo zvyšuje biologickou dostupnost nitrofurantoinu.

Distribuce
Kvůli jeho rychlé eliminaci jsou hladiny nitrofurantoinu v krvi zvláště nízké, obvykle 1-2 μ/ml. Asi
50 % nitrofurantoinu v krvi je vázáno na plazmatické proteiny. Cirkulace nitrofurantoinu v ledvinách
pomocí trojitého transportního systému - glomerulární filtrace, tubulární exkrece a reabsorpce - vede
k významným koncentracím této látky v renální tkáni a renální lymfě. Tyto koncentrace
nitrofurantoinu jsou několikrát vyšší než hladiny v krvi.
Nitrofurantoin prochází fetoplacentární bariérou a stopy nitrofuranů se mohou nacházet v mateřském
mléce.

Biotransformace
Nitrofurantoin je částečně metabolizován v játrech.

Eliminace
Sérový poločas nitrofurantoinu je 20-30 minut. Průměrné vylučování nezměněné molekuly močí
představuje přibližně 35-38 % perorální dávky. Vylučování močí zajišťuje přiměřené koncentrace
léčiva v moči v rozmezí od 125 do 150 μ/ml po jednorázové perorální dávce 100 mg makrokrystalů
nitrofurantoinu až po více než 350 μg/ml po dávkách 4 x 100 mg za den (baktericidní pro většinu
patogenních bakterií v močovém traktu). V případě poruchy funkce ledvin může dojít k hromadění
přípravku v krvi se zvýšenou toxicitou a sníženou účinností (viz bod 4.3 Kontraindikace). Vynikající
rozpustnost nitrofurantoinu v moči při pH 3,6 až 7,3 zabraňuje krystalizaci. Nitrofurantoin je
aktivnější v kyselé moči.