Furosemid bbp Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: diuretika s vysokým účinkem
ATC kód: C03CA
Mechanismus účinku
Přípravek FUROSEMID BBP je silné diuretikum s rychlým účinkem. Z farmakologického hlediska
furosemid inhibuje ko-transportní systém (reabsorpci) následujících elektrolytů: Na+, K+ a 2Cl-, který je
situovaný na luminální membráně buněk vzestupného raménka Henleovy kličky. Následkem toho závisí
účinnost furosemidu na vstupu léčiva do lumen tubulů mechanismem transportu aniontů. Diuretický
účinek je výsledkem inhibice reabsorpce chloridu sodného v tomto segmentu Henleovy kličky. V
důsledku toho může frakce vylučovaného sodíku dosáhnout až 35 % obsahu sodíku v glomerulárním
filtrátu. Druhotné následky zvýšené eliminace sodíku jsou: zvýšené vylučování moči a zvýšená sekrece
draslíku v distálním tubulu. Vylučování solí vápníku a hořčíku je také zvýšeno.

Furosemid inhibuje mechanismus zpětné vazby v macula densa a indukuje na dávce závislou stimulaci
systému renin-angiotenzin-aldosteron.

V případě srdečního selhání furosemid indukuje akutní snížení srdečního předtížení (prostřednictvím
zvětšení kapacity krevních cév). Tento časný vaskulární účinek je zřejmě zprostředkován prostaglandiny
za předpokladu adekvátní funkce ledvin s aktivace reninangiotenzinového systému a intaktní syntézy
prostaglandinů. Prostřednictvím natriuretického účinku furosemid snižuje reaktivitu cév na
katecholaminy, která je u pacientů s hypertenzí zvýšena.

Antihypertenzní účinek furosemidu je přisuzován zvýšenému vylučování sodíku, snížení objemu krve
a odpovědi hladkého svalstva cév na stimulaci vazokonstrikce.

Farmakodynamické účinky
Diuretický účinek furosemidu nastupuje během 15 minut od intravenózního podání.

Na dávce závislé zvýšení diurézy a natriurézy bylo pozorováno po podání furosemidu zdravým
jedincům (dávky v rozmezí 10 mg a 100 mg). Doba trvání účinku u zdravých jedinců po intravenózním
podání furosemidu v dávce 20 mg je přibližně 3 hodiny a po perorálním podání dávky 40 mg je tato
doba přibližně 3 až 6 hodin.

U nemocných pacientů lze vztah mezi tubulární koncentrací volného furosemidu a vázaného furosemidu
(stanovený rychlostí vylučování moči) a jeho natriuretickým účinkem vyjádřit sigmoidní křivkou s
minimální účinnou rychlostí vylučování přibližně 10 mikrogramů za minutu. Kontinuální infuze
furosemidu je tedy účinnější než opakované bolusové podání. Nad určitou velikost bolusové dávky se
účinnost léku již znatelně nezvyšuje. Účinnost furosemidu je snížena v případě snížené tubulární sekrece
nebo v případě intratubulární vazby léčiva na albumin.