Loperamid dr.max Interakce

Neklinická data prokázala, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu.

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 16 mg) s chinidinem nebo ritonavirem, patřícím k
inhibitorům P-glykoproteinu, způsobuje 2 až 3násobné zvýšení plazmatických hladin loperamidu.
Klinický význam těchto farmakokinetických interakcí s inhibitory P-glykoproteinu při doporučeném
dávkování loperamidu není znám.

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a
P-glykoproteinu, způsobuje 3 až 4násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Inhibitor
CYP2C8 gemfibrozil zvyšuje ve stejné studii loperamid přibližně dvojnásobně. Kombinace
itrakonazolu a gemfibrozilu způsobuje 4násobné zvýšení vrcholových plazmatických hladin
loperamidu a 13násobné zvýšení celkové plazmatické expozice. Tato zvýšení nesouvisela s účinkem
na centrální nervový systém (CNS) měřeno psychomotorickými testy (např. subjektivní ospalosti a
testem Digit Symbol Substitution Test).

Současné užívání loperamidu (jednotlivé dávky 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a
P-glykoproteinu, způsobuje 5násobné zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení
nesouviselo se zvýšeným farmakodynamickým účinkem měřeným pupillometrií.

Současná léčba perorálním desmopresinem způsobila 3násobné zvýšení plazmatických hladin
desmopresinu, pravděpodobně vzhledem ke snížené gastrointestinální motilitě.
Lze očekávat, že léky se stejnými farmakologickými vlastnostmi mohou zvyšovat účinek loperamidu,
a že léky, které zrychlují gastrointestinální pasáž, mohou účinek snižovat.