Maracex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika morfinu není závislá na dávce.

Distribuce
Po intramuskulárním podání se koncentrace v plazmě zvyšuje na maximální během 10-20 minut.
Distribuce do periferních tkání je rychlá. Morfin je z používaných opioidů nejméně rozpustný v tucích
a prochází hematoencefalickou bariérou poměrně pomalu. Když je koncentrace na terapeutické úrovni,
přibližně jedna třetina morfinu se váže na proteiny.

Absorpce
Po epidurálním podání se morfin dostává rostrálně také do systémového oběhu, což je důvod, proč se
několik hodin po podání mohou projevit významné nežádoucí účinky, zejména hypoventilace.

Biotransformace
Morfin je primárně metabolizován glukuronidací. Jeho nejdůležitějšími metabolity jsou analgeticky
neaktivní morfin-3-glukuronid a farmakologicky aktivní morfin-6-glukuronid, který je účinnější než
morfin. Glukuronidace probíhá extrahepatálně. Morfin a jeho glukuronidy podstupují enterohepatální
cirkulaci, malá množství morfinu lze několik dní po podání nalézt v moči a stolici.

Eliminace
Eliminace především 3-glukuronidu probíhá glomerulární filtrací. Pouze malé množství morfinu je
vyloučeno beze změny. Eliminace 3-glukuronidu a 6-glukuronidu je ve spojení s poruchou funkce
ledvin prodloužena a metabolity se mohou po opakovaném podání kumulovat.

Specifické populace
U mladých dospělých je poločas morfinu v plazmě 2-3 hodiny, a mírně delší pro morfin-6-glukuronid.
U kojenců je glukuronidace zpočátku pomalejší; nicméně ve věku šesti měsíců je eliminace stejná jako
u dospělých.
U starších osob je distribuční objem nižší než u mladých dospělých, proto se doporučuje použití
nižších dávek. Po epidurálním podání je poločas morfinu v plazmě a v míšní tekutině 2-4 hodiny.

Porucha funkce jater
Porucha funkce jater ovlivňuje eliminaci morfinu.