Medrol Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hormony (léčiva s hormonální aktivitou)
ATC kód: HO2ABO
Methylprednisolon patří do skupiny syntetických glukokortikoidů.

Methylprednisolon je silný protizánětlivý steroid. Má větší protizánětlivý účinek než prednisolon a
menší tendenci vyvolávat retenci sodíku a tekutin. Relativní účinek methylprednisolonu vůči
hydrokortizonu je nejméně 4 ku1.

FARMAKODYNAMIKA
Glukokortikoidy difundují buněčnou membránou a tvoří komplexy se specifickými cytoplazmatickými
receptory. Tyto komplexy poté vstupují do buněčného jádra, vážou se na DNA (chromatin) a stimulují
transkripci mRNA s následnou proteosyntézou řady enzymů, jejichž aktivita, jak se zdá, je v konečném
důsledku zodpovědná za účinky glukokortikoidů po celkovém podání. Glukokortikoidy nemají důležitý
vliv jen na zánětlivé a imunologické procesy; zasahují významně rovněž do metabolismu glycidů,
bílkovin a tuků. Ovlivňují také kardiovaskulární systém, kosterní svalstvo a centrální nervový systém.

Účinky na zánětlivé a imunologické procesy:
Protizánětlivých, imunosupresivních a antialergických vlastností glukokortikoidů se využívá ve většině
terapeutických indikací. Tyto vlastnosti jsou podkladem těchto následujících účinků:
- redukce počtu imunoaktivních buněk v blízkosti zánětlivého ložiska,
- omezení vazodilatace,
- stabilizace membrán lysozomů,
- inhibice fagocytózy,
- snížení tvorby prostaglandinů a příbuzných látek.

Dávka 4,4 mg methylprednisolon acetátu (4 mg methylprednisolonu) má stejný glukokortikoidní
(protizánětlivý) účinek jako 20 mg hydrokortizonu. Mineralokortikoidní účinky methylprednisolonu
jsou minimální (200 mg methylprednisolonu má stejné mineralokortikoidní účinky jako 1 mg
dezoxykortikosteronu).

Účinky na metabolismus glycidů a proteinů:
Glukokortikoidy mají katabolický účinek na metabolismus proteinů. Uvolněné aminokyseliny jsou
v játrech, v procesu glukoneogeneze, přeměněny na glukózu a glykogen. Dochází k poklesu resorpce
glukózy v periferních tkáních, což může vést k hyperglykémii a glykosurii, zvláště u pacientů, kteří jsou
náchylní k diabetu.

Účinky na metabolismus tuků:
Glukokortikoidy se vyznačují lipolytickou aktivitou, jež postihuje především tkáně končetin. Zároveň
však vyvolávají i lipogenezi, jejíž projevy jsou nejzřetelnější v oblasti hrudníku, krku a hlavy. Tyto
účinky vedou ke změně rozložení tuku v organismu.

Maximální farmakologická účinnost kortikosteroidů nastupuje s určitým zpožděním vůči maximálním
hladinám v plazmě, což naznačuje, že většina účinků látek této skupiny je zprostředkována spíše
ovlivněním aktivity enzymů, než přímým působením léku.