Medrol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika methylprednisolonu je lineární, nezávislá na způsobu podání.

Absorpce:
Methylprednisolon se rychle vstřebává. Maximální hladina plazmatické koncentrace
methylprednisolonu po perorálním podání zdravým dospělým jedincům je dosažena během 1,5 až 2,hodin po podání dávky. Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání u zdravých jedinců je
zpravidla vysoká (82-89%).

Distribuce:
Methylprednisolon se široce distribuuje do tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a vylučuje se
do mateřského mléka. Jeho zdánlivý objem distribuce je přibližně 1,4 l/kg. Vazba methylprednisolonu
na proteiny plasmy u člověka je přibližně 77%.

Metabolismus:
Methylprednisolon se u člověka metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity. Hlavními metabolity
jsou 20α-hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxymethylprednisolon. Metabolismus v játrech probíhá
primárně prostřednictvím enzymu CYP3A4 (Seznam lékových interakcí na základě metabolismu
zprostředkovaného CYP3A4 viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Methylprednisolon, stejně jako mnoho substrátů CYP3A4, může být také substrátem pro ATP- binding
casette-transportní p-glykoprotein, který ovlivňuje distribuci do tkání a interakce s jinými léky.

Eliminace:
Průměrný poločas rozpadu methylprednisolonu je v rozmezí 1,8 až 5,2 hodin. Celková clearance je
přibližně 5 až 6 ml/min/kg.