Metformin sandoz Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii diabetu, kromě inzulínů, biguanidy; ATC kód: A10BA02

Metformin patří mezi biguanidy s antihyperglykemickými účinky na bazální i postprandiální
hyperglykemii. Nestimuluje sekreci inzulínu, a proto nezpůsobuje hypoglykemii.

Mechanismus účinku

Metformin může účinkovat 3 různými mechanismy:

− snižuje jaterní produkci glukózy inhibicí glukoneogeneze a glykogenolýzy
− ve svalech zvýšením citlivosti na inzulín usnadňuje vychytávání a utilizaci glukózy v periferních
tkáních
− opožděním intestinální absorpce glukózy.

Metformin stimuluje intracelulární syntézu glykogenu působením na glykogensyntázu.

Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech známých typů membránových glukózových transportérů
(GLUT).

Farmakodynamické účinky

Klinické studie prokázaly, že hlavní neglykemický efekt metforminu spočívá ve váhové stabilitě nebo
v mírném váhovém úbytku.

U lidí, nezávisle na jeho působení na glykémii, má metformin s okamžitým uvolňováním příznivý vliv na
látkovou přeměnu lipidů. To bylo u léčebných dávek prokázáno v kontrolovaných, střednědobých nebo
dlouhodobých klinických studiích: metformin s okamžitým uvolňováním snižuje hladinu celkového
cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů. Podobný účinek nebyl prokázán u lékových forem
s prodlouženým uvolňováním, pravděpodobně z důvodu podávání večer, a může se vyskytnout i zvýšení
triglyceridů.

Klinická účinnost

Prospektivní randomizovaná studie (UKPDS) prokázala dlouhodobou výhodu intenzivní kontroly
krevního cukru u dospělých pacientů s nadváhou trpících diabetem 2. typu léčených metforminem
s okamžitým uvolňováním v první linii léčby po selhání diety.
Analýza výsledků u pacientů s nadváhou, léčených pomocí metforminu po selhání samotné diety,
prokázala:
− výrazné snížení absolutního rizika vzniku komplikací ve spojitosti s diabetem ve skupině metforminu
(29,8 případů / 1000 pacientů za rok) proti samotné dietě (43,3 případů / 1000 pacientů za rok),
p=0,0023 a proti skupinám léčeným deriváty sulfonylurey a inzulínem v monoterapii (40,1 případů /
1000 pacientů za rok), p=0,0034;
− výrazné snížení absolutního rizika úmrtí ve spojitosti s diabetem: metformin 7,5 případů /
1000 pacientů za rok, samotná dieta 12,7 případů / 1000 pacientů za rok, p = 0,017;
− výrazné snížení absolutního rizika celkových úmrtí: metformin 13,5 případů / 1000 pacientů za rok
proti samotné dietě 20,6 případů / 1000 pacientů za rok (p =0,011) a proti skupinám léčeným deriváty
sulfonylurey a inzulínem v monoterapii 18,9 případů / 1000 pacientů za rok (p=0,021);
− výrazné snížení absolutního rizika infarktu myokardu: metformin 11 případů / 1000 pacientů za rok,

9/12
samotná dieta 18 případů / 1000 pacientů za rok (p=0,01).

V klinických výsledcích nebyl přínos užívání metforminu jako sekundární léčby v kombinaci s deriváty
sulfonylurey prokázán.

U diabetu 1. typu byl u vybraných pacientů podáván metformin v kombinaci s inzulínem, klinická
prospěšnost této kombinace však nebyla oficiálně uznána.