Midazolam hameln Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa, benzodiazepinové deriváty
ATC kód: N05CD
Mechanismus účinku
Centrální působení benzodiazepinů je zprostředkováno posílením GABAergní neurotransmise na
inhibičních synapsích. Afinita GABA receptoru k neurotransmiterům je v přítomnosti benzodiazepinů
zvýšena prostřednictvím pozitivní alosterické modulace, která má za následek silnejší působení
uvolněné GABA na postsynaptický transmembránový průtok chloridových iontů.

Midazolam je derivát ze skupiny imidazobenzodiazepinů. Jeho volná báze je lipofilní substance s nízkou
rozpustností ve vodě. Bazický dusík v poloze 2 imidazobenzodiazepinového kruhu umožňuje
midazolamu vytvářet soli s kyselinami, které jsou ve vodě rozpustné. Takto vzniká stabilní a dobře
snášený injekční roztok. To je spolu s rychlou metabolickou transformací důvodem pro rychlý nástup a
krátké trvání účinků. Vzhledem ke své nízké toxicitě má midazolam široké terapeutické využití.

Farmakodynamické účinky
Midazolam má hypnotické a sedativní účinky charakterizované rychlým nástupem a krátkým trváním
účinku. Také má anxiolytické, antikonvulzivní a myorelaxační účinky. Po jednorázové i opakovaných
dávkách přípravek zhoršuje psychomotorické funkce, ale způsobuje minimální hemodynamické změny.

Po intramuskulárním nebo intravenózním podání se objevuje krátkodobá anterográdní amnézie (pacient
si nepamatuje události, které se odehrály během doby nejvyššího účinku midazolamu.