Montelukast mylan Interakce

Montelukast lze podávat s jinými terapiemi rutinně používanými při profylaxi a chronické léčbě
astmatu. Ve studiích lékových interakcí neměla doporučená klinická dávka montelukastu klinicky
významné účinky na farmakokinetiku následujících léčiv: theofylin, prednizon, prednizolon, perorální
kontraceptiva (ethinylestradiol/norethisteron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Plocha pod křivkou plazmatických koncentrací (AUC) montelukastu byla u subjektů, kterým byl
současně podáván fenobarbital, snížena přibližně o 40 %. Jelikož je montelukast metabolizován CYP
3A4, 2C8 a 2C9 je, zejména u dětí, potřebná opatrnost při jeho podávání spolu s induktory CYP 3A4,
Stránka 4 z
2C8 a 2C9 jako je fenytoin, fenobarbital a rifampicin.

In vitro studie prokázaly, že montelukast je účinným inhibitorem CYP 2C8. Data z klinických studií
lékových interakcí zahrnujících montelukast a rosiglitazon (sondovací reprezentant substrátu léčiv
metabolizovaných převážně CYP 2C8) však prokázala, že montelukast CYP 2C8 in vivo neinhibuje. U
montelukastu se tudíž nepředpokládá, že by metabolismus léčiv metabolizovaných tímto enzymem
(např. paklitaxelu, rosiglitazonu a repaglinidu) výrazně narušoval.

In vitro studie prokázaly, že montelukast je substrátem pro CYP 2C8, a do menší míry také 2C9 a
3A4. V klinických studiích lékových interakcí zahrnujících montelukast a gemfibrozil (inhibitor CYP
2C8 a 2C9) zvyšoval gemfibrozil systémovou expozici montelukastu 4,4-krát. Není nutná žádná
rutinní úprava dávkování montelukastu při současném podávání s gemfibrozilem nebo jinými silnými
inhibitory CYP 2C8, ale lékař si musí být vědom možnosti zvýšení výskytu nežádoucích účinků.

Na základě in vitro údajů se klinicky významné lékové interakce se slabšími inhibitory CYP 2C(např. trimethoprim) nepředpokládají. Současné podávání montelukastu s itrakonazolem, silným
inhibitorem CYP3A4, nevedlo k žádnému významnému zvýšení systémové expozice montelukastu.