Octanate Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Lidský krevní koagulační faktor VIII (z prášku) je běžnou složkou lidské plazmy a působí jako
endogenní faktor VIII. Po podání přípravku průměrně dvě třetiny až tři čtvrtiny faktoru VIII
zůstává v krevním řečišti. Hladina activity faktoru VIII v plazmě by měla dosáhnout 80-120%
předpokládané aktivity.
Aktivita plasmatického faktoru VIII se snižuje dvoufázovým exponenciálním rozpadem. V
počáteční fázi distribuce mezi intravaskulárními prostory a ostatními částmi (tělní tekutiny)
probíhá s poločasem rozpadu z plazmy od 3 do 6 hodin. V následující pomalejší fázi (která
pravděpodobně reflektuje spotřebu faktoru VIII) se poločas pohybuje v rozmezí 8-20 hodin s
průměrem 12 hodin. Toto odpovídá skutečnému biologickému poločasu.
U Octanate byly ve dvou farmakokinetických studiích s 10 resp. 14 hemofilickými pacienty
dosaženy následující výsledky:



Recovery
(% x IU-x kg)
AUC* norm
(% x h x IU-1 x
kg)
Poločas (h) MRT* (h) Clearance (ml x
h-1 x kg)
Studie 1, n = Střední hodnota ±SD*
2,4 ± 0,36 45,5 ± 17,2 14,3 ± 4,01 19,6 ± 6,05 2,6 ± 1,Studie 2, n = Střední hodnota ±SD*
2,4 ± 0,25 33,4 ± 8,50 12,6 ± 3,03 16,6 ± 3,73 3,2 ± 0,
AUC* = plocha pod křivkou
MRT* = střední doba zdržení
SD* = standardní odchylka