Olicard retard Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Perorálně podaný isosorbid-mononitrát je rychle a kompletně vstřebán. Nepodléhá first pass metabolismu.
Celková biologická dostupnost je přibližně 90 – 100 %. Přípravek Olicard retard 40 mg/Olicard retard
60 mg, tobolky s prodlouženým uvolňováním, dosahují maxima plazmatických koncentrací přibližně po hodinách. S potravou je plazmatická koncentrace dosažena o 1 hodinu později.

Distribuce
Isosorbid-5-mononitrát je široce distribuován s velkým distribučním objemem. Vazba na plazmatické
bílkoviny je nižší než 5 %.

Metabolismus
Isosorbid-5-mononitrát je téměř zcela metabolizován v játrech. Vzniklé metabolity jsou inaktivní.

Exkrece
Průměrný plazmatický poločas po podání přípravku Olicard retard 40 mg/Olicard retard 60 mg, tobolky
s prodlouženým uvolňováním je 5 hodin. Isosorbid-mononitrát je vylučován téměř úplně ve formě svých
metabolitů ledvinami. Jen 2 % jsou ledvinami eliminována nezměněna.

Porucha funkce jater
U pacientů s cirhózou nebyly pozorovány významné rozdíly ve farmakokinetice perorálně podaného
isosorbid-5-mononitrátu v porovnání se zdravými subjekty.

Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika isosorbid-5-mononitrátu nebyla u pacientů s normální nebo mírně sníženou funkcí ledvin
významně odlišná v porovnání s pacienty s těžkým renálním selháním.

Tolerance
Přes nezměněné dávkování a konstantní hladiny nitrátů byl pozorován pokles účinnosti. Stávající
tolerance mizí během 24 hodin po přerušení léčby. Při přerušované léčbě nebyl pozorován rozvoj
tolerance.